【药品名称】
通用名称：甲磺酸伊马替尼胶囊
商品名称：甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可)
英文名称：Imatinib Mesylate Capsules
拼音全码：JiaHuangSuanYiMaTiNiJiaoNang(GeNiKe)
【主要成份】 本品主要成份为甲磺酸伊马替尼。
【成 份】
化学名：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐
分子量：C29H31N7O·CH4SO3
【性 状】 本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。
【适应症/功能主治】 用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
【规格型号】 100mg*60s(格尼可)
【用法用量】 治疗应由治疗经验的医师进行。在进餐服用时，并饮一大杯水，以使胃肠道絮乱的风险降到最小。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触。或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。只要患者持续受益，本品应持续进行。（详见说明书）。
【不良反应】 多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50-60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿，也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的，此时通常暂停药，用利尿剂或给予某些支持治疗。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天≥ (greater than or equal to) 600 mg时。按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义为很常见>10%，常见>1%≤ (smaller than or equal to) 10%，偶见>0.1%≤ (smaller than or equal to) 1%，罕见>0.01%≤ (smaller than or equal to) 0.1%，非常罕见≤ (smaller than or equal to) 0.01%（CIOMS分类法）。(详见说明书。)
【禁 忌】 对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【注意事项】 1.一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。2.大约有1-2%服用甲磺酸伊马替尼的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水），因此建议定期监测体重，如用药过程中体重出乎意料地快速增加，应作详细检查，必要时采取适当支持治疗和处理措施。3.水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者（按纽约心脏学会分类法的III-IV级）临床应用甲磺酸伊马替尼的经验。对这些患者用本药要谨慎。4.肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。5.有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。6.临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。7.甲磺酸伊马替尼治疗第1个月宜每周查1次全血象，第2个月每2周查1次，以后则视需要而定（如每2－3个月查1次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。8.开始治疗前应检查肝功能（包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶），随后每月查1次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量。9.对驾驶员和机器操纵者能力的影响尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 个别样本中，儿童血浆浓度可升高1.5- 2倍，这一数据尚不足以作为推荐儿童药物剂量的依据。
【老年患者用药】 已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠：动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用，但目前尚缺乏孕妇使用的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应劝其同时进行有效的避孕。哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。
【药物相互作用】 可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物：CYP3A4抑制剂：健康志愿者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4抑制剂）后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加（平均最高血浆浓度和曲线下面积可分别增加26%和40%，因此同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙）时必须谨慎。CYP3A4诱导剂：在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后，甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低，疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有St John麦汁浸膏制剂等，可能有类似问题，但尚未进行专门研究，因此同时服用这些药物时须谨慎。甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如环孢素、哌咪清）时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物（如苯二氮类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和HMG－COA还原酶抑制剂等）的血浆浓度。在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制细胞色素P450异构酶CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加全身与CYP2D6底物的接触量，尽管尚未作专门研究，用药时仍应谨慎。甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同时服用华法令后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，宜短期监测凝血酶原时间。应告知病人避免使用含有扑热息痛的非处方药和处方药。
【药物过量】 剂量超过800 mg的经验尚少，也无剂量过量的病例报告。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持治疗。
【药理毒理】 尚不明确。
【药代动力学】 本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。吸收：胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%，口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率减少甚微（Cmax减少11%，Tmax延长），AUC略减少（7.4%）。分布：约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高，分布容量为4.9 L/kg体重，但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。代谢：人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，因此，可影响同时给予药物的代谢。排泄：甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从大便中排泄68%，尿中排泄13%。约25%为原药（尿中5%，大便中20%），其余为代谢产物，大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。肝肾功能衰竭：对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究，这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏，估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。
【贮 藏】 遮光，密封保存。
【包 装】 100mg*60s/盒。
【有 效 期】 18 月
【批准文号】 国药准字H20133198
【生产企业】 正大天晴药业集团股份有限公司
甲磺酸伊马替尼胶囊，一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。那么，甲磺酸伊马替尼胶囊的禁忌有什么？
甲磺酸伊马替尼胶囊可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子（SCF），c－Kit受体的酪氨酸激酶。
甲磺酸伊马替尼胶囊使用时有一定的禁忌需要注意，注意好才能使用好，其禁忌是：
对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
最后，建议你，在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，宜短期监测凝血酶原时间。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
儿童的抵抗力比较弱，所以用药要留意清楚药物的可用性。那么，儿童能服用甲磺酸伊马替尼胶囊吗？
甲磺酸伊马替尼胶囊在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr－Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr－Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph＋）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
对于儿童服用甲磺酸伊马替尼胶囊，说明书的说明是：
个别样本中，儿童血浆浓度可升高1.5-2倍，这一数据尚不足以作为推荐儿童药物剂量的依据，如有必要使用请一定要咨询医生的意见。
由于该药是处方药，所以使用时一定要按照说明书的说明使用。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
甲磺酸伊马替尼胶囊，效果十分理想，临床上可以用于多种疾病的治疗，在人群中有很好的声誉，有需要的患者可以放心购买。那么，甲磺酸伊马替尼胶囊引起眼异常吗？
多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。在CML的临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。在GIST临床试验中，因药物相关的不良事件而停药者占3.4%。在CML和GIST病人中，最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心(50-60%)，呕吐，腹泻、腹痛、乏力、肌痛、肌痉挛及红斑，这些不良事件均容易处理。
甲磺酸伊马替尼胶囊引起眼异常：常见：结膜炎、流泪增多。不常见：眼刺激症状、视力模糊、结膜出血、眼干、眶周浮肿。
看了以上的介绍，相信您对本品有了一定了解，希望对您有所帮助，如果您还有疑问，请咨询在线专家。药师温馨提醒：对本品过敏者请慎服，如需服用请依照医生吩咐正确服用。
甲磺酸伊马替尼胶囊，多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。那么，甲磺酸伊马替尼胶囊使用安全吗？
甲磺酸伊马替尼能够选择性抑制某些相关的酪氨酸激酶受体和血小板衍化生长因子受体，阻断磷酸基团由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移，是目前最为成功的一种分子靶向治疗药物。
多数患者在服用甲磺酸伊马替尼胶囊期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。下面笔者给大家介绍一下服用甲磺酸伊马替尼胶囊可能出现的副反应：
最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心(50-60%)，呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿，也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的，此时通常暂停药，用利尿剂或给予某些支持治疗。个别患者情况严重，甚至威胁生命。
在嗜酸细胞增多症(HES)及患有心脏病患者中，有个例报道发生心源性休克/左心室功能异常与伊马替尼的初始治疗有关。
在GIST临床试验中，报告有8例病人(5.4%)出现胃肠道出血和4例病人(2.7%)出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。
起居有序，饮食有节，运动有方，精神内守，乐观豁达，能做到此几条者，必是不祈善而有福，不求寿而自延！患者朋友应该重视自己的身体健康。总的来说，本品的作用比较明确，效果不错，在选择购买的时候不妨看看其他的相关资讯，这样才能买得放心。同时在服用方法上面也应多加了解。
甲磺酸伊马替尼胶囊，多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。那么，甲磺酸伊马替尼胶囊用于治疗什么？
甲磺酸伊马替尼胶囊用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
甲磺酸伊马替尼胶囊，所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以>750毫克/日的大剂量时发生率为高(I期研究)，然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期。
另外要注意甲磺酸伊马替尼胶囊的用法用量：开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日等。
起居有序，饮食有节，运动有方，精神内守，乐观豁达，能做到此几条者，必是不祈善而有福，不求寿而自延！患者朋友应该重视自己的身体健康。总的来说，本品的作用比较明确，效果不错，在选择购买的时候不妨看看其他的相关资讯，这样才能买得放心。同时在服用方法上面也应多加了解。
甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可)是以活性成份为甲磺酸伊马替尼，制成的内容物为白色至类白色粉末的胶囊。那么甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可)经常服用可以吗？
甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可)用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
甲磺酸伊马替尼能够选择性抑制某些相关的酪氨酸激酶受体和血小板衍化生长因子受体，阻断磷酸基团由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移，是目前最为成功的一种分子靶向治疗药物。
对于甲磺酸伊马替尼胶囊，有可能会产生不同程度的副作用。轻则会出现呕吐等不适，重则会威胁生命。所以，笔者是不建议患者朋友经常的吃甲磺酸伊马替尼胶囊的。
如果您还有什么疑问，可以登录，我们有专业的医生为您解答。如需购买亦可拨打热线电话：，我们的产品都是价格实惠，质量可靠的。欢迎大家购买!
祝您健康！
甲磺酸伊马替尼胶囊用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者等。那么，甲磺酸伊马替尼胶囊为胶囊剂吗？功效好吗？
甲磺酸伊马替尼胶囊为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
甲磺酸伊马替尼胶囊的主要成份为甲磺酸伊马替尼，化学名：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。
甲磺酸伊马替尼胶囊平均绝对生物利用度为98%，口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率减少甚微（Cmax减少11%，Tmax延长），AUC略减少（7.4%）。甲磺酸伊马替尼胶囊在人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，因此，可影响同时给予药物的代谢。
起居有序，饮食有节，运动有方，精神内守，乐观豁达，能做到此几条者，必是不祈善而有福，不求寿而自延！患者朋友应该重视自己的身体健康。总的来说，本品的作用比较明确，效果不错，在选择购买的时候不妨看看其他的相关资讯，这样才能买得放心。同时在服用方法上面也应多加了解。
甲磺酸伊马替尼胶囊，主要成份是甲磺酸伊马替尼。那么，甲磺酸伊马替尼胶囊的适应症是什么？
甲磺酸伊马替尼胶囊用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
建议的剂量是，应口服，每日一次，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。
值得注意的是，甲磺酸伊马替尼治疗第1个月宜每周查1次全血象，第2个月每2周查1次，以后则视需要而定（如每2－3个月查1次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。
请仔细阅读甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可)说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！