替米沙坦片(赛卡)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用

2020-03-08
心脑血管>替米沙坦片(赛卡) TiMiShaTanPian

替米沙坦片(赛卡)说明书

【药品名称】

  通用名称:替米沙坦片

  商品名称:替米沙坦片(赛卡)

  英文名称:Telmisartan Tablets

  拼音全码:TiMiShaTanPian(SaiKa)

【主要成份】 本品主要成分为替米沙坦。

【成 份】

   分子量:C33H30N4O2

【性 状】 本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色。

【适应症/功能主治】 用于治疗原发性高血压。

【规格型号】 40mg*14s

【用法用量】 成人:推荐剂量40mg(1片),每日一次,口服。根据降压效果,遵医嘱在20mg~80mg间调整剂量。最大剂量80mg(2片),每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,有协同降压作用。若欲加大药物剂量,必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间,通常在治疗开始后四至八周。 肾功能不全的病人:轻或中度肾功能不良的患者,服用本品不需调整剂量。 肝功能不全的病人:轻或中度肝功能不全的患者,本品用量每日不应超过40mg。 老年人:服用本品不需调整剂量。 儿童:本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。

【不良反应】 在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)良事件总发生率和安慰剂(43.9%)。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分为:非常常见(>1/10)见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000) 全身反应: 常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎):视觉异常、多汗中枢和外周神经系统:常见:眩晕胃肠道系统:常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱少见:口干、胃肠胀气肌肉骨骼系统:常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛少见:腱鞘炎样症状精神系统:少见:焦虑呼吸系统:常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎皮肤和附件系统:常见:皮肤异常如湿疹另外,自替米沙坦上市后,个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似,极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。实验室发现:与安慰剂相比, 替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦与安慰剂相似或低于安慰剂。

【禁 忌】 1.品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。 2.中末期及哺乳者。 3.阻塞性疾病患者。 4.严重肝功能不全患者。 5.肾功能不良患者(肌酐清除率﹤30ml/分钟)。

【注意事项】 1、本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗,本品不能通过血液透析清除。 2、本品可能会增加抗高血压药物的降压作用。 3、与某些药物合用时应监测血清锂水平。 4、轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量,轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40mg。 5、孕妇及哺辱期妇女禁用本品。 6、儿童患者使用本品的安全性尚未确立,儿童慎用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。因此儿童患者慎用本品。

【老年患者用药】 目前临床研究表明在老年病例与年轻病倒在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异,虽然有些老年人有个体差异。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇服用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡,故孕妇禁用替米沙坦。如果在用药期问发现妊娠,应尽快停药。所有在宫内与替米沙坦接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量,防止高血钾,监测血压,必要时采取适当措施清除药物。动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是否通过人类乳汁排泄,考虑到对婴儿有潜在的副作用,因此哺乳期妇女应用本品要慎重。

【药物相互作用】 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

【药物过量】 人体过量的临床数据有限。替米沙坦片过量的最可能表现为低血压、头晕和心动过速,心动过缓可能因副交感(迷走神经)神经兴奋引起。如果发生低血压症状,应进行支持治疗。血液透析不能清除替米沙坦。

【药理毒理】 药理作用替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)和力。在人体,给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高,抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。动态血压监测显示,服药后降压效果持续超过24小时,包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。(临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的比较)沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反跳性高血压在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。毒理学在临床前安全性研究中所用的剂量,与临床治疗剂量相当,能引起红细胞指数(红细胞,血红蛋白,红细胞压积)和肾脏血液动力学改变(血尿素氮与肌酐增加)血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道黏膜损伤(糜烂、溃疡或炎症)些药理学不良反应,从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,可以使用口服盐类补充剂预防。在上述两个种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。上述变化,亦是血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,无临床特异性。动物实验显示,替米沙坦对于胎仔产后发育有些潜在的不良影响,包括体重减轻,睁眼延迟,死亡率增高。体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性。在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。

【药代动力学】 吸收:口服后,替米沙坦被迅速吸收,绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时,药时曲线下面积(AUC0→∞)减少6%(40 mg剂量)9%(160 mg剂量)腹和饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。剂量和血浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。性别不同,血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2~3倍。分布:替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99.5%)要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积(Vss)500L。代谢: 替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。消除:替米沙坦按照二次幂药代动力学消除,最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度(Cmax)剂量增加而成比例增加,药时曲线下面积(AUC)完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时,未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性,但对疗效无影响。口服(或静注)米沙坦几乎完全随粪便排泄,主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率(CLtot)(约1000mL/min)与肝血流(约1500 mL/min)相比较高。老年人替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差别。肾功能不全患者进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合,透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。肝功能不全患者药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。清除半衰期在肝功能不全患者不变。

【贮 藏】 遮光,密封保存。

【包 装】 40mg*7片*2板/盒。

【有 效 期】 24 月

【批准文号】 国药准字H20060788

【生产企业】 北京京丰制药集团有限公司(原北京京丰制药有限公司)

替米沙坦片(赛卡)说明书相关

替米沙坦片(赛卡)用于治疗什么疾病?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)口服后被迅速吸收,绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时,药时曲线下面积(AUC0→∞)减少6%(40mg剂量)9%(160mg剂量)腹和饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。那么,替米沙坦片(赛卡)用于治疗什么疾病?

替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。

替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)和力。在人体,给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高,抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。

首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。动态血压监测显示,服药后降压效果持续超过24小时,包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。

对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。(临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的比较)沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反跳性高血压在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

因而,医学上替米沙坦片(赛卡)用于治疗原发性高血压。

替米沙坦片(赛卡)的用法用量是怎样的?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)主要成分为替米沙坦,其化学名称为:4’-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]联苯-2-羧酸。分子式:C33H30N4O2,分子量:514.63。那么,替米沙坦片(赛卡)的用法用量是怎样的?

成人推荐剂量40mg(1片)日一次,口服。根据降压效果,遵医嘱在20mg~80mg间调整剂量。最大剂量80mg(2片)日一次。

本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,有协同降压作用。若欲加大药物剂量,必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间,通常在治疗开始后四至八周。

肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的患者,服用本品不需调整剂量。

肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的患者,本品用量每日不应超过40mg。

老年人服用本品不需调整剂量。儿童本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。

替米沙坦片(赛卡)有哪些禁忌?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)用于肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的患者不需调整剂量。那么,替米沙坦片(赛卡)有哪些禁忌?

替米沙坦片(赛卡)在儿童用药的安全性和有效性尚未确定。因此儿童患者慎用本品。在老年人患者用药方面,目前临床研究表明在老年病例与年轻病倒在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异,虽然有些老年人有个体差异。服用本品有下列禁忌:

1.品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。

2.中末期及哺乳者。

3.阻塞性疾病患者。

4.严重肝功能不全患者。

5.肾功能不良患者(肌酐清除率﹤30ml/分钟)。

替米沙坦片(赛卡)有哪些注意事项?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)用于肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的患者,本品用量每日不应超过40mg。那么,替米沙坦片(赛卡)有哪些注意事项?

1、本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗,本品不能通过血液透析清除。

2、本品可能会增加抗高血压药物的降压作用。

3、与某些药物合用时应监测血清锂水平。

4、轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量,轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40mg。

5、孕妇及哺辱期妇女禁用本品。

6、儿童患者使用本品的安全性尚未确立,儿童慎用。

7.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

替米沙坦片(赛卡)的药理毒理是怎样的?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)人体过量的临床数据有限。过量的最可能表现为低血压、头晕和心动过速,心动过缓可能因副交感(迷走神经)神经兴奋引起。那么,替米沙坦片(赛卡)的药理毒理是怎样的?

药理作用替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)和力。

在人体,给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高,抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。动态血压监测显示,服药后降压效果持续超过24小时,包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。

恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。(临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的比较)沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反跳性高血压在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

毒理学在临床前安全性研究中所用的剂量,与临床治疗剂量相当,能引起红细胞指数(红细胞,血红蛋白,红细胞压积)和肾脏血液动力学改变(血尿素氮与肌酐增加)血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道黏膜损伤(糜烂、溃疡或炎症)些药理学不良反应,从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,可以使用口服盐类补充剂预防。

在上述两个种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。上述变化,亦是血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,无临床特异性。动物实验显示,替米沙坦对于胎仔产后发育有些潜在的不良影响,包括体重减轻,睁眼延迟,死亡率增高。体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性。在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。

替米沙坦片(赛卡)可与氢氯噻嗪片合用吗?

氢氯噻嗪片价格参考:¥3.5

替米沙坦片(赛卡)主要成分为替米沙坦,用于治疗原发性高血压。其化学名称为:4’-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]联苯-2-羧酸。那么,替米沙坦片(赛卡)可与氢氯噻嗪片合用吗?

氢氯噻嗪片主要有以下功效:

1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。

2.高血压可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。

3.中枢性或肾性尿崩症。

4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。

替米沙坦片(赛卡)可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,有协同降压作用。需要注意的是:若欲加大药物剂量,必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间,通常在治疗开始后四至八周。

替米沙坦片(赛卡)有哪些不良反应?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)为白色或类白色片,用于治疗原发性高血压。那么,替米沙坦片(赛卡)有哪些不良反应?

在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)良事件总发生率和安慰剂(43.9%)。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分为:非常常见(>1/10)见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)。

全身反应:常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎):视觉异常、多汗中枢和外周神经系统:常见:眩晕胃肠道系统:常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱少见:口干、胃肠胀气肌肉骨骼系统:常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛少见:腱鞘炎样症状精神系统:少见:焦虑呼吸系统:常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎皮肤和附件系统:常见:皮肤异常如湿疹。

另外,自替米沙坦上市后,个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。

与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似,极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。

实验室发现:与安慰剂相比,替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦与安慰剂相似或低于安慰剂。

替米沙坦片(赛卡)对孕妇及哺乳期妇女适用吗?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)在老年人患者用药方面,目前临床研究表明在老年病例与年轻病倒在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异,虽然有些老年人有个体差异。那么,替米沙坦片(赛卡)对孕妇及哺乳期妇女适用吗?

孕妇服用替米沙坦片(赛卡)直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡,故孕妇禁用替米沙坦。

如果在用药期问发现妊娠,应尽快停药。所有在宫内与替米沙坦接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量,防止高血钾,监测血压,必要时采取适当措施清除药物。动物实验显示,替米沙坦对于胎仔产后发育有些潜在的不良影响,包括体重减轻,睁眼延迟,死亡率增高。

动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是否通过人类乳汁排泄,考虑到对婴儿有潜在的副作用,因此哺乳期妇女应用本品要慎重。

替米沙坦片(赛卡)用于治疗什么疾病?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)口服后被迅速吸收,绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时,药时曲线下面积(AUC0→∞)减少6%(40mg剂量)9%(160mg剂量)腹和饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。那么,替米沙坦片(赛卡)用于治疗什么疾病?

替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。

替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)和力。在人体,给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高,抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。

首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。动态血压监测显示,服药后降压效果持续超过24小时,包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。

对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。(临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的比较)沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反跳性高血压在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

因而,医学上替米沙坦片(赛卡)用于治疗原发性高血压。

替米沙坦片(赛卡)的用法用量是怎样的?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)主要成分为替米沙坦,其化学名称为:4’-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]联苯-2-羧酸。分子式:C33H30N4O2,分子量:514.63。那么,替米沙坦片(赛卡)的用法用量是怎样的?

成人推荐剂量40mg(1片)日一次,口服。根据降压效果,遵医嘱在20mg~80mg间调整剂量。最大剂量80mg(2片)日一次。

本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,有协同降压作用。若欲加大药物剂量,必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间,通常在治疗开始后四至八周。

肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的患者,服用本品不需调整剂量。

肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的患者,本品用量每日不应超过40mg。

老年人服用本品不需调整剂量。儿童本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。

替米沙坦片(赛卡)有哪些禁忌?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)用于肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的患者不需调整剂量。那么,替米沙坦片(赛卡)有哪些禁忌?

替米沙坦片(赛卡)在儿童用药的安全性和有效性尚未确定。因此儿童患者慎用本品。在老年人患者用药方面,目前临床研究表明在老年病例与年轻病倒在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异,虽然有些老年人有个体差异。服用本品有下列禁忌:

1.品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。

2.中末期及哺乳者。

3.阻塞性疾病患者。

4.严重肝功能不全患者。

5.肾功能不良患者(肌酐清除率﹤30ml/分钟)。

替米沙坦片(赛卡)有哪些注意事项?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)用于肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的患者,本品用量每日不应超过40mg。那么,替米沙坦片(赛卡)有哪些注意事项?

1、本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗,本品不能通过血液透析清除。

2、本品可能会增加抗高血压药物的降压作用。

3、与某些药物合用时应监测血清锂水平。

4、轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量,轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40mg。

5、孕妇及哺辱期妇女禁用本品。

6、儿童患者使用本品的安全性尚未确立,儿童慎用。

7.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

替米沙坦片(赛卡)的药理毒理是怎样的?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)人体过量的临床数据有限。过量的最可能表现为低血压、头晕和心动过速,心动过缓可能因副交感(迷走神经)神经兴奋引起。那么,替米沙坦片(赛卡)的药理毒理是怎样的?

药理作用替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)和力。

在人体,给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高,抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。动态血压监测显示,服药后降压效果持续超过24小时,包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。

恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。(临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的比较)沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反跳性高血压在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

毒理学在临床前安全性研究中所用的剂量,与临床治疗剂量相当,能引起红细胞指数(红细胞,血红蛋白,红细胞压积)和肾脏血液动力学改变(血尿素氮与肌酐增加)血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道黏膜损伤(糜烂、溃疡或炎症)些药理学不良反应,从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,可以使用口服盐类补充剂预防。

在上述两个种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。上述变化,亦是血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,无临床特异性。动物实验显示,替米沙坦对于胎仔产后发育有些潜在的不良影响,包括体重减轻,睁眼延迟,死亡率增高。体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性。在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。

替米沙坦片(赛卡)可与氢氯噻嗪片合用吗?

氢氯噻嗪片价格参考:¥3.5

替米沙坦片(赛卡)主要成分为替米沙坦,用于治疗原发性高血压。其化学名称为:4’-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]联苯-2-羧酸。那么,替米沙坦片(赛卡)可与氢氯噻嗪片合用吗?

氢氯噻嗪片主要有以下功效:

1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。

2.高血压可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。

3.中枢性或肾性尿崩症。

4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。

替米沙坦片(赛卡)可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,有协同降压作用。需要注意的是:若欲加大药物剂量,必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间,通常在治疗开始后四至八周。

替米沙坦片(赛卡)有哪些不良反应?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)为白色或类白色片,用于治疗原发性高血压。那么,替米沙坦片(赛卡)有哪些不良反应?

在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)良事件总发生率和安慰剂(43.9%)。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分为:非常常见(>1/10)见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)。

全身反应:常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎):视觉异常、多汗中枢和外周神经系统:常见:眩晕胃肠道系统:常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱少见:口干、胃肠胀气肌肉骨骼系统:常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛少见:腱鞘炎样症状精神系统:少见:焦虑呼吸系统:常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎皮肤和附件系统:常见:皮肤异常如湿疹。

另外,自替米沙坦上市后,个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。

与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似,极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。

实验室发现:与安慰剂相比,替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦与安慰剂相似或低于安慰剂。

替米沙坦片(赛卡)对孕妇及哺乳期妇女适用吗?

替米沙坦片(赛卡)价格参考:¥30

替米沙坦片(赛卡)在老年人患者用药方面,目前临床研究表明在老年病例与年轻病倒在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异,虽然有些老年人有个体差异。那么,替米沙坦片(赛卡)对孕妇及哺乳期妇女适用吗?

孕妇服用替米沙坦片(赛卡)直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡,故孕妇禁用替米沙坦。

如果在用药期问发现妊娠,应尽快停药。所有在宫内与替米沙坦接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量,防止高血钾,监测血压,必要时采取适当措施清除药物。动物实验显示,替米沙坦对于胎仔产后发育有些潜在的不良影响,包括体重减轻,睁眼延迟,死亡率增高。

动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是否通过人类乳汁排泄,考虑到对婴儿有潜在的副作用,因此哺乳期妇女应用本品要慎重。

请仔细阅读替米沙坦片(赛卡)说明书的功效与作用和禁忌副作用,禁忌随便服用!