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优芝青 盐酸多奈哌齐口腔崩解片说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用

2020-02-25 11:40:04 来源:乡间郎中

所属品类:神经科 > 老年性痴呆 You Zhi Qing Yan Suan Duo Nai Pai Ji Kou Qiang Beng Jie Pian

优芝青 盐酸多奈哌齐口腔崩解片说明书

【药品名称】
 通用名称:盐酸多奈哌齐口腔崩解片
 英文名称:Donepezil Hydrochloride Orally Disintegrating Tablets
 汉语拼音:Yansuan Duonaipaiqi Kouqiang Bengjie Pian
【成份】本品主要成份为盐酸多奈哌齐。
 化学名称:(±)-2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[1-(苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。
 分子式:C24H29NO3.HCl
 分子量:415.96
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】用于轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。
【规格】5mg
【用法用量】口服。
1. 成年人/老年人:初始治疗用量一日一次,一次5mg(以盐酸多奈哌齐计)。本品应于晚上睡前口服。根据患 者偏好,将本品置于舌上,待其崩解后,选择用水或不用水吞咽。一日5mg的剂量应至少维持一个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg治疗一个月,并做出临床评估后,可以将本品的剂量增加到一日一次,一次10mg(以盐酸多奈哌齐计)。
推荐一日最大剂量为10mg,大于一日10mg的剂量未做过临床试验。
停止治疗后,盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退。
2. 肝/肾功能不全:对于肾功能不全的患者,由于盐酸多奈哌齐的清除并
不受此影响,故服用方法与正常人相似。对于轻至中度肝功能不全患者,本品的暴露量有所增加(参见【药代动力学】),建议根据个体耐受度适当调整剂量。尚无严重肝功能不全患者用药的临床资料。
【不良反应】最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。下面按不良反应发生的器官系统及发生的频率列出来一些除了个案之外的不良反应不良反应发生频率的定义为常见普通感冒厌食呕吐皮疹瘙痒幻觉易激惹攻击行为昏厥眩晕失眠胃肠功能紊乱肌肉痉挛尿失禁乏力疼痛意外伤害 少见癫痫心动过缓胃肠道出血胃及十二指肠溃疡血肌酸激酶浓度的轻微增高 罕见锥体外系症状窦房传导阻滞房室传导阻滞肝功能异常包括肝炎。其他内容详见说明书。
【禁忌】对盐酸多奈哌齐哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人禁用。禁用于孕妇。
【注意事项】应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准(如DSM IV,ICD10)来诊断,只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续,只要对病人治疗的益处一直存在。因此,多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时,应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人,其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如:与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。麻醉:盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。2. 心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。在昏厥或癫痫病人中,要考虑心脏传导阻滞或长期窦性间隙。有包括幻觉﹑易激惹和攻击行为的精神紊乱症状的报告,解决的办法是减量或停止治疗。消化系统:对于患溃疡病危险性增大的病人,例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAIDS)病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中,与安慰剂相比,消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。5. 泌尿生殖系统:拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻,但在盐酸多奈哌齐临床试验中未见此作用。神经系统:拟胆碱作用可能造成癫痫大发作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。拟胆碱药有可能加重或诱发锥体外系症状。呼吸系统:因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用。服用盐酸多奈哌齐时应避免合用其它乙酰胆碱酯酶抑制剂,胆碱能系统的激动剂或拮抗剂。严重肝功能不全:目前尚无针对严重肝功能不全患者的资料。如果出现不能解释的肝功能异常,应当考虑停用盐酸多奈哌齐。对驾驶及操作机器能力的影响:阿尔茨海默病可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外,多奈哌齐可以引起乏力﹑头晕盒肌肉痉挛,主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服用多奈哌齐的阿尔茨海默病病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.妊娠:以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中,从孕17天至产后20天给药,死产轻微增多,并且产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时,未发现异常作用。目前尚无将多奈哌齐用于孕妇的临床资料。因此,本品孕妇禁用。
2.尚无哺乳期妇女用药的安全有效性研究资料,故服用本品妇女不能哺乳。
【儿童用药】盐酸多奈哌齐不推荐用于儿童。
【老年用药】按推荐剂量应用。
【药物相互作用】应用多奈哌齐的临床经验目前尚有限。因为这个原因,可能还没有记录到所有可能出现的相互作用。开处方医生应当清楚可能会发生的新的未知的与多奈哌齐的相互作用。盐酸多奈哌齐和/或任一代谢产物都不抑制碱、华法令、西米替丁或地高辛在人体内的代谢。盐酸多奈哌齐的代谢不被同时服用地高辛或西米替丁所影响。活体外试验显示细胞色系酶P450系统的同工酶3A4和很小限度参与的同工酶2D6与多奈哌齐的代谢有关。活体外的药物间相互作用研究显示酮康唑和奎尼丁,分别是CYP3A4和2D6的抑制剂,抑制多奈哌齐的代谢。因此,这些和其它CYP3A4的抑制剂如伊曲康唑和红霉素,和CYP2D6的抑制剂如氟西汀能够抑制多奈哌齐的代谢。在对健康志愿者进行的研究中,酮康唑增加多奈哌齐的平均浓度大约30%。酶的诱导剂,如利福平、苯妥英钠、卡马西平和酒精可能降低多奈哌齐的浓度。因为抑制或者诱导作用的程度还不知道,类似药物的联合应用应当非常谨慎。盐酸多奈哌齐有与抗胆碱能药物相互作用的可能。也有与共同治疗的药物象琥珀胆碱、其它神经-肌肉接头阻滞剂或胆碱能激动剂或β-受体阻滞剂(其影响心肌的传导)等有协同作用的可能。
【药物过量】过量使用胆碱酯酶抑制剂会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、虚脱和惊厥。可能会有进行性肌无力,如累及呼吸肌可致死。治疗用药过量的病人,应使用一般支持疗法。盐酸多奈哌齐过量时,可用叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。建议根据反应使用静脉给予的硫酸阿托品:首剂静脉给1.0mg和2.0mg,然后根据临床表现给药。有报道合用其它拟胆碱药,如与季胺型抗胆碱药格隆溴胺(Glycopyrrolate)合并用药时,血压和心率反应不明显。尚不清楚盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物能否由透析清除(血液透析、腹膜透析或血液过滤)。
【药理毒理】
1.药理作用
目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。
2.毒理研究
生殖毒性:大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),死产数轻微升高,产后4天内子代的成活率轻微下降。
遗传毒性:在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。
致癌性:目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。
【药代动力学】
吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比,消除半衰期约70小时。每日单剂量给药多次后,将缓慢达到稳态。一般治疗开始后3周内达稳态,稳态后,盐酸多奈哌齐的血浆浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。
分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。其活性代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。但是,健康男性志愿者的质量平衡研究中,给予单剂5mg14C-标记的盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和/或其代谢物可能在体内存在10天以上。
代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原型由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂5mg14C-标记的盐酸多奈哌齐后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齐(11% — 唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐),14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和/或其代谢产物有肝肠循环。
血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。
性别、种族和吸烟史在临床上对盐酸多奈哌齐的血浆浓度无显著影响。多奈哌齐的药代动力学尚未在健康的老年人或阿尔茨海默病患者或血管性痴呆患者中进行过正式的研究,但是,患者的平均血浆浓度与年轻健康志愿者的数值相近。
 对于轻至中度肝功能不全患者,多奈哌齐的稳态血药浓度有所增加,平均药时曲线下面积(AUC)增加48%,平均最大血药浓度(Cmax)增加39%(参见【用法用量】)。
【贮藏】遮光,密封,25°C以下干燥处保存。
【包装】铝塑泡罩包装。10片/盒。
【有效期】36个月
【执行标准】YBH02872011
【批准文号】国药准字H20110091
【生产企业】金日制药(中国)有限公司

优芝青 盐酸多奈哌齐口腔崩解片说明书相关内容

盐酸多奈哌齐口腔崩解片服用过量会怎样

  盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。盐酸多奈哌齐口腔崩解片属于神经系统药物,那么,盐酸多奈哌齐口腔崩解片服用过量会怎样?

  盐酸多奈哌齐口腔崩解片过量会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥等。应使用一般支持疗法,并给予阿托品类抗胆碱药治疗。

  盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。

  胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有"病窦综合征"或其它室上性心脏传导阻滞病人需尤其注意。

  药物相互作用:

  1.CYP3A4和CYP2D6同工酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高盐酸多奈哌齐片的清除率。

  2.CYP3A4和CYP2D6同工酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制盐酸多奈哌齐片的代谢。

  3.盐酸多奈哌齐片对碱、西咪替丁、华法林、地高辛的代谢未发现干扰。

  4.盐酸多奈哌齐片可能会影响有抗胆碱活性的药物。

  以上是关于其的一些相关的介绍,具体的情况可以咨询专业的医师,祝您健康。

盐酸多奈哌齐口腔崩解片会导致肝功能退化吗

  盐酸多奈哌齐口腔崩解片是一种治疗阿尔茨海默型痴呆症常用药物,阿尔茨海默型痴呆症的治疗过程是比较长的,所以,很多人都担心长期服盐酸多奈哌齐片会有一些副作用,那么,盐酸多奈哌齐口腔崩解片会导致肝功能退化吗?

  肝功能有两层意思,一是指肝脏的生理功能,即解毒功能、代谢功能、分泌胆汁、免疫防御功能等;另一方面是指医院检验科里的医学检验项目,包括胆红素、白蛋白、球蛋白、转氨酶、r-谷氨酰转肽酶等等。

  盐酸多奈哌齐口腔崩解片适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状(阿尔茨海默病,又叫老年性痴呆,是一种中枢神经系统变性病,起病隐袭,病程呈慢性进行性,是老年期痴呆最常见的一种类型。

  主要表现为渐进性记忆障碍、认知功能障碍、人格改变及语言障碍等神经精神症状,严重影响社交、职业与生活功能)的治疗。盐酸多奈哌齐片是西药,从名字可知道主要成分为盐酸多奈哌齐,多奈哌齐的化学名称为(±)-2,3-双羟基-5,6-双甲氧基-2-[1-(苯甲基)-4-呱啶基]甲基-1H-茚-1-酮盐酸盐。

  盐酸多奈哌齐口腔崩解片会导致肝功能退化吗?几乎没有报道过服用本品出现肝功能退化。但是如果出现不能解释的肝功能退化,应当考虑停用本品。由于耐药性会因为长期使用药物而产生,所以,大家还是不要长期使用盐酸多奈哌齐口腔崩解片。

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盐酸多奈哌齐口腔崩解片有哪些注意事项

  药物一般都会有需要注意的事项,所谓是药三分毒,盐酸多奈哌齐片适应于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。当然也会有注意事项,那么,盐酸多奈哌齐口腔崩解片有哪些注意事项?

  盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。所以,盐酸多奈哌齐口腔崩解片属于拟胆碱药物。

  注意事项是:

  麻醉 :盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。

  心血管系统 :胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有"病窦综合征"或其它室上性心脏传导阻滞病人需尤其注意。

  曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。

  消化系统 :对于患溃疡病危险性大的病人,例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAID)病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中,与安慰剂相比,消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。

  以上是关于盐酸多奈哌齐口腔崩解片的一些相关的介绍,建议有需要的人们可以选用。祝您健康。

盐酸多奈哌齐口腔崩解片有消化系统病的人可以服用吗

  盐酸多奈哌齐口腔崩解片适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。阿尔茨海默病(AD) 是一种神经退行性老年痴呆,多发于中年或老年早期,盐酸多奈哌齐片是西药,那么,盐酸多奈哌齐口腔崩解片有消化系统病的人可以服用吗?

  消化系统digestive system由消化管和消化腺两大部分组成。消化管包括口腔、咽、食管、胃、小肠(十二指肠、空肠、回肠)和大肠(盲肠、结肠、直肠、肛管)等部。临床上常把口腔到十二指肠的这一段称上消化道,空肠以下的部分称下消化道。消化腺有小消化腺和大消化腺两种。小消化腺散在于消化管各部的管壁内,大消化腺有三对唾液腺(腮腺、下颌下腺、舌下腺)、肝和胰。

  盐酸多奈哌齐口腔崩解片可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。

  对于患溃疡病危险性大的病人,例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAID)病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中,与安慰剂相比,消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。

  以上是关于其的一些相关的介绍,总的来说,盐酸多奈哌齐口腔崩解片有消化系统病的人可以服用吗?还没有相关的研究表明,建议有些疑问的人们可以咨询医师,祝您健康。

盐酸多奈哌齐口腔崩解片有怎样的药理作用

  神经系统(nervous system)是机体内起主导作用的系统。分为中枢神经系统和周围神经系统两大部分。盐酸多奈哌齐片就是属于神经系统药物,那么,盐酸多奈哌齐口腔崩解片对神经系统有怎样的药理作用?

  神经系统是人体内起主导作用的功能调节系统。人体的结构与功能均极为复杂,体内各器官、系统的功能和各种生理过程都不是各自孤立地进行,而是在神经系统的直接或间接调节控制下,互相联系、相互影响、密切配合,使人体成为一个完整统一的有机体,实现和维持正常的生命活动。

  服用盐酸多奈哌齐口腔崩解片,盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。

  拟胆碱作用可能造成癫痫大发作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。 而盐酸多奈哌齐片用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。盐酸多奈哌齐口腔崩解片可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。

  以上是关于其的一些相关的介绍,建议有需要的人们可以在专业的医师的指导下合理的服用,祝您健康。

请仔细阅读优芝青 盐酸多奈哌齐口腔崩解片说明书的功效与作用和禁忌副作用,禁忌随便服用!

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