【药品名称】
通用名称：苯磺酸氨氯地平胶囊
英文名称：Amlodipine Besylate Capsules
汉语拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Jiaonang
【成份】苯磺酸氨氯地平。
【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。
2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
【规格】5mg（以氨氯地平计）
【用法用量】1.治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次，最大剂量为10mg每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7～14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。
2.治疗心绞痛的初始剂量为5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为10mg/日。
【不良反应】氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的副作用是：
·自主神经系统：潮红
·全身：疲劳
·心血管，一般性：水肿
·中枢和外周神经系统：眩晕，头痛
·胃肠道：腹痛，恶心
·心率/心律：心悸
·心理性：嗜睡在这些临床试验中未发现与氨氯地平相关的显著的临床实验室检查异常。
上市后观察到的较少见副作用有：
·自主神经系统：口干，出汗增加
·全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少
·心血管，一般性：低血压，晕厥
·中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退/感觉异常，周围神经病变，震颤
·内分泌：乳腺增生
·胃肠道：排便习惯改变，消化不良（包括胃炎），牙龈增生，胰腺炎，呕吐
·代谢性/营养性：高血糖
·肌肉骨骼：关节痛，肌肉痉挛性疼痛，肌痛
·血小板/出血/凝血：紫癜，血小板减少性紫癜
·心理性：阳萎，失眠，态度改变
·呼吸系统：咳嗽，呼吸困难
·皮肤/附件：脱发，皮肤变色
·特殊感觉：味觉错乱，耳鸣
·泌尿系：尿频
·血管（心外的）：血管炎
·视觉：视力障碍
·白细胞/网状内皮系统：白细胞减少过敏反应罕见，包括搔痒症、皮疹、血管源性水肿和多形红斑。
曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道（通常伴随与胆汁淤积相一致）。
有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下，因果关系尚未确定。
与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗死、心律失常（包括心动过缓，室性心动过速和房颤）和胸痛。
【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
【注意事项】
1.警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。
2.因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。
3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。
4.肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用本品应谨慎。
5.肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析。
6.外科手术前无须停药，但麻醉师须知道用此药治疗。
7.舌下含服硝酸甘油或长作用硝酸酯类与本品合用可增加抗心绞痛作用。前者可用于心绞痛急性发作时，后者用于预防心绞痛。虽然未有报道反跳作用，但停药时应在医师指导下逐渐减量。
8.药物不要放在孩童可触及的地方。
9.废弃药品的包装不应随意丢弃。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【儿童用药】尚无本品用于儿童的资料。
【老年用药】氨氯地平血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。
【药物相互作用】本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。其他药物对氨氯地平的作用：西咪替丁：与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。柚子汁：20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。氨氯地平对其他药物的作用：阿托伐他汀（ATORVASTATIN）：同时用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。乙醇（酒精）：10mg的氨氯地平单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无影响。华法林：氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。环孢菌素：药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。药物/实验室试验相互作用：未知。
【药物过量】现有资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环液体量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是无益的。
【药理毒理】氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
【药代动力学】苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后6～12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64～80%，表观分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35～50小时，每日一次，连续给药7～8天后血药浓度达至稳态，氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。
【贮藏】遮光、密封保存（10~30℃）。
【包装】包装材料：铝箔+聚氯乙烯固体药用硬片；包装规格：每板7粒，每盒1板。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20030289
【生产企业】丽珠集团丽珠制药厂
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂，能有效地阻滞钙离子通过“慢”通道流入血管平滑肌细胞，从而产生血管舒张效应。
与其他钙通道阻滞剂相比，该药具有生物利用度高、高血压本身是心脑血管疾病的重要危险因素，近年来研究显示在降压治疗中，不仅应该降低升高的血压，而且应尽可能恢复其紊乱的昼夜节律，降低夜间血压负荷，才能更有效地避免或减少其靶器官损害。
苯磺酸氨氯地平对高血压的作用的机制是：①有效降低血压，尤其是收缩压和脉压;②改善血管内皮功能;③抗动脉粥样硬化作用。
研究结果表明，苯磺酸氨氯地平胶囊引起的不良反应均以头痛、面红为最多。应用进口药片者有l例因严重头痛而中断试验。国产和进口药均未引起严重不良反应。
总之，苯磺酸氨氯地平胶囊不但血压下降平稳而持久，而且无反射性心动过速，不良反应少，有良好的耐受性，是轻、中度高血压满意的降压药物。
随生活水平的提高，人们的饮食产生很大的变化，原发性高血压病作为一种慢性疾病，其发病率不断上升。越来越多的医学证据表明，高血压容易引发心、脑、肾血管并发症，而左心室肥厚是原发性高血压病造成的重要脏器损害之一。
因此，让患者的血压持续平稳地保持在正常的目标水平，有效地预防、阻止和逆转是评价降压药物疗效的重要指标。
目前，长效钙离子拮抗剂在高血压治疗中的应用愈加广泛，其不仅有降低血压的作用，而且可减轻和逆转左心室肥厚。
苯磺酸氨氯地平胶囊是第三代二氢吡啶类钙离子拮抗剂，不良反应少，作用持续时间长，越来越受到临床医师及患者的青睐。
高血压患者在使用苯磺酸氨氯地平胶囊治疗后血压得到有效的控制，用药后心率无显著变化，对血尿常规、肝肾功能、血糖、血脂及心电图无影响。
苯磺酸氨氯地平胶囊的作用机制是通过阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞，直接舒张血管平滑肌，可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛。
苯磺酸氨氯地平胶囊能显著地降低收缩压和舒张压，而心率无明显的变化，从而发挥抗高血压作用。
高血压在老年人中的发病率很高，约占老年人的40%-50%。
近年来，大量临床试验的证据表明，积极降压治疗可显著降低老年性高血压患者脑卒中及心血管事件的发生率及病死率⋯。因此，对老年性高血压的治疗，也日益引起人们的重视。
老年性高血压在临床特征上表现为血压波动大，易发生直立性低血压，且靶器官并发症多。老年人代谢和内环境平衡功能呈生理性退化，可影响药物在体内的分布、代谢和排泄。
长效降压制剂能够持续平稳地控制患者24h血压水平，与传统降压药相比，能更有效地防止靶器官损害，减少心脑血管事件的发生。
钙离子拮抗荆是一类常用的治疗高血压药物，能降低阻力血管的收缩反应性。苯磺酸氨氯地平胶囊中的有效成分苯磺酸氨氯地平为长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂，能有效地逆转左心室肥厚，从而改善左心室的顺应性，降低心血管病的发生率和病死率。
患者在服用此类胶囊的时候，一般成年人治疗高血压的初始剂量为5mg(1粒)，每日一次，最大剂量为10mg(2粒)，每日一次，具体疗程应根据自身情况遵医嘱服用。
原发性高血压是最常见的心血管疾病，是一种进行性的心血管综合征，是脑卒中、冠心病、心力衰竭及肾脏病的重要危险因素。
临床上主要表现为动脉血压的升高，通过药物和非药物治疗，可以降低血压。使血压降至正常范围，防止或减少新脑血管及肾脏并发症，降低病死率和病残率。
苯磺酸氨氯地平胶囊中的有效成分氨氯地平是新一代的长效二氢吡啶型钙通道阻滞剂，是第三代钙拮抗剂的代表。钙离子拮抗剂能阻止钙离子进入心肌及血管平滑肌的细胞膜，能直接松弛血管平滑肌。
不过氨氯地平对心肌收缩性、自律性、传导性的抑制及血管扩张，引起反射性交感神经兴奋，导致心率加快、充血、食欲不振、潮红、头痛、足水肿。
此外，苯磺酸氨氯地平胶囊与厄贝沙坦联合应用可减少每种用药剂量，副作用小,增强药效，使病情减轻。也减少单一用药的不良反应。
厄贝沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂，能抑制AngI转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(ATl).通过选择性地阻断Ang II与ATl受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。
厄贝沙坦的不良反应主要是头痛、眩晕、咳嗽。
慢性肾小球肾炎常伴有高血压，且高血压非常顽固，常规剂量用药难于奏效，需大剂量联合用药，常产生颜面潮红、头晕、头痛、下肢水肿等一系列副作用。
有研究选用新一代长效非肽类血管紧张素受体拮抗剂替米沙坦和血药浓度达峰平缓、谷峰比值高、半衰期长，生物利用度高的第3代钙拮抗剂苯磺酸氨氯地平片联合用药，观察其对肾性高血压的控制效果和肾功能的影响。
高血压既是慢性肾小球肾炎的常见并发症，又是引起肾小球毛细血管内高压力及高滤过而促进肾小球硬化，进一步损害肾脏的重要因素之一。苯磺酸氨氯地平胶囊在降压过程不减少心、脑、肾等重要生命器官的血流量，对血糖、血脂等代射无不良影响，对心肌收缩力和房传导功能影响很小且副作用少。
苯磺酸氨氯地平片与替米沙坦联合用药不仅能有效降低血压，还能减少蛋白尿，改善肾功能，其中延缓甚至阻止肾功能损伤和恶化意义重大，联合用药临床疗效优于单独使用，且具有较好的安全性。
近年来，医学界主张老年高血压病患者最好服用长效降压药物，从而提高患者服药的依从性，有助于患者全天平稳降压，有效延缓患者靶器官损害，减少猝死、脑卒中和心脏病发作。
苯磺酸氨氯地平胶囊和硝苯地平控释片是临床上最常使用的两种长效钙拮抗剂，但两者之间的长期降压疗效是否存在差异，目前还缺少这方面的研究。
钙拮抗剂能阻滞心肌和血管平滑肌细胞上的L型钙通道，阻止钙离子进入细胞内，从而舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉，减低外周阻力，使血压下降，延迟和减轻左室肥厚。
此外，钙拮抗剂还能通过降低心脏后负荷，增加冠状动脉血流量，有助于改善心肌缺血，缓解心绞痛。
苯磺酸氨氯地平胶囊和硝苯地平控释片都能有效控制患者全天24小时血压，并使血压保持正常的昼夜节律，因而是老年高血压病患者的理想降压药物。
对夜间舒张压较高的老年患者可首选苯磺酸氨氯地平胶囊，当然，对单服一种长效钙拮抗剂血压控制不佳的患者，可以适当联合使用其他种类的降压药，如利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂等，以达到协同降压的效果。
苯磺酸氨氯地平是新一代具有血管选择性的二氢吡啶类药物，用于治疗各种高血压病人群的病症。
有实验评估了稳定型心绞痛病人除了进行常规的抗心绞痛治疗外，氨氯地平每日一次，口服，结果使用氨氯地平后的有症状或无症状心肌缺血事件的频度明显减少。
另外苯磺酸氨氯地平胶囊还适用于高血压伴心室肥厚、高血压伴糖尿病、高血压伴肾功能损害、肾性高血压，能有效的治疗高血压病、心绞痛、预防心脑血管疾病事件发生。
苯磺酸氨氯地平胶囊也能有效地缓解发作，副反应发生率低，症状轻，不需要停药，服药方便每天一片，适用人群广泛。
苯磺酸氨氯地平胶囊对伴有慢性稳定型心绞痛病人，能缓解心绞痛发作，国产药与进口的苯磺酸氨氯地平相比更经济，副反应小，安全性大，是目前治疗高血压、预防心脑血管事件发生的较理想的药物。
在众多的抗高血压药物中，钙拮抗剂目前的市场份额已居首位，其中氨氯地平白1999年起一直稳居降压药的首位，它疗效肯定，起效缓和，可以对高血压和心绞痛。
苯磺酸氨氯地平胶囊在服用的时候，对患者进行了24h的稳定控制，评价安全性和耐受性极佳，服用方便，不良反应少。
但目前氨氯地平的市场价格较高，若作为院内制剂，可大大降低药品成本，减轻院内患者的经济负担。
在国外高血压被称为第一杀手，因为高血压是心脑血管病的主要危险因素，会导致冠心病、心肌梗死、脑梗死等，甚至猝死，对靶器官也有损伤。
国内有高血压患者约1.6亿，患者的知晓率仅为30.2%，治疗率及控制率则更低，也就是说70%的居民不知道自己患了高血压，75%的患者没有接受治疗，95%的患者未能很好地控制血压。
选用苯磺酸氨氯地平片对原发性轻中度高血压进行治疗，为基层医疗单位的医师提供可靠、有效的防治药物。
苯磺酸氨氯地平胶囊具有降压稳定、作用时间长，降压作用峰谷比值好，长期控制血压能力和服药依从性好的特点。
苯磺酸氨氯地平应该是比较满意的一种治疗高血压药物。临床上应用国产苯磺酸氨氯地平对轻中度高血压病进行治疗，取得了较好的效果，总有效果比率与依那普利基本一致。但在降压幅度上，明显大于依那普利。
另外还观察到苯磺酸氨氯地平胶囊的不良反应轻微，对血糖、血脂及肝肾功能等生化指标及ECG、体重均无影响。苯磺酸氨氯地平胶囊是一种前景广阔的治疗高血压药物。为基层医务工作者提供一个防治轻中度高血压的有效药物。
此药物在治疗高血压的常见初始剂量为5mg(1粒)，口服，每日一次，最大剂量为10mg(2粒)，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg(0.5粒)，每日一次。
苯磺酸氨氯地平胶囊是一种长效二氢吡啶类钙拮抗剂。患者在每日晨醒后起床前服药1次，可控制血压24h以上。尤其是对清晨病人醒后血压升高也能控制，该高峰期最易发生心、脑血管并发症，故对病人有保护作用。
苯磺酸氨氯地平胶囊降压作用的谷/峰比值较高，血压平稳降低，已为国内外许多研究证实。有研究结果表明，苯磺酸氨氯地平胶囊引起的不良反应均以头痛、水肿、面红为最多。
那么处于孕期的妇女能否服用苯磺酸氨氯地平胶囊进行降压呢?
对于苯磺酸氨氯地平胶囊的孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。因此，孕妇需要服用此药时，应该遵循医嘱。