阿德福韦酯是新一代核苷酸类似物,在体内被磷酸化为具有活性作用的二磷酸阿德福韦,通过竞争脱氧腺苷三磷酸(dATP)底物终止病毒DNA 链延长,发挥抑制HBV DNA 复制作用。
阿德福韦酯较少产生耐药性,其分子基础为:(1)与自然底物dATP在结构上非常相似;(2)具有灵活的开链连接;(3)具有磷酸键。
那么,阿德福韦酯片会不会影响生育呢?
动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用,但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害;或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
有实验表明,当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时,未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍),未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦,在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人体暴露量的38倍),胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水肿,眼泡凹陷,脐疝和尾巴扭结)的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。
阿德福韦酯片是目前治疗慢性乙肝疗效最确切的抗病毒 药物, 它的上市将为广大乙肝患者带来福音。阿德福韦酯片是最适合中国人使用的核苷类抗病毒 药物, 性价比高, 能显著抑制病毒复制, 不良反应少, 不容易耐药, 三年耐药率仅为3.9%, 远远低于第一代核苷类抗病毒 药物拉米夫定。
阿德福韦酯属腺嘌呤核苷类似物, 口服迅速水解为阿德福韦, 部分进入细胞发挥抗病毒作用, 部分以原形由肾小球滤过和肾小管排泌。
那么,阿德福韦酯片什么时间上市的?
阿德福韦酯( adefov ir d ip ivox il)是新型抗乙肝病毒 药物, 化学名为9-[ 2-(双三甲氧基乙酰氧甲基)-甲氧膦酸基乙基] 腺嘌呤, 2002年9 月由FDA批准在美国上市。
阿德福韦酯片具有显著的抑制HBV复制的作用,是一种有效、安全的治疗慢性乙肝的药物。该药物于2007年11月获得总后勤部卫生部批准文号,已在临床应用。
阿德福韦酯片是一种新型的抗乙肝药物,其主要成分是阿德福韦酯,阿德福韦酯属单磷酸腺苷磷酸核苷酸类似物,是阿德福韦的前药,可竞争性抑制HBV多聚酶,并中止HBV DNA链的延长。
由于阿德福韦酯片副作用较少、用药方便等优点,所以从出世以来一直倍受关注。其主要用于治疗体内病毒活跃、e抗原(HBeAg)阳性的慢性乙肝患者。
那么,阿德福韦酯片药效及作用怎么样?
阿德福韦酯片药效及作用有以下特点:
1.阿德福韦酯抑制病毒复制的作用较弱,1年平均只能降低3~4次方,故控制病情较缓慢,1年只有半数的患者血清转移酶正常。
2.阿德福韦酯发生耐药变异较少,只要血清病毒长期维持在很低的复制水平,就有可能较长时间稳定控制病情。
3.阿德福韦酯与拉米规定不交叉耐药,主要作为拉米夫定耐药的“补救药”,对拉米夫定耐药的患者与初治的患者同样有效。
4.阿德福韦酯有轻微的肾毒性,要先查肾功能才能用药,用完1年还要复查。已有肾病的不能用。老年患者和肝移植患者可能有潜在的肾损害,用药中要多做检查。
5.阿德福韦酯与其他几种药物相比抗病毒作用比较弱,对乙型肝炎病毒抑制作用比较差,需要治疗的时间也长。
阿德福韦酯片是一种无环单磷酸脱氧腺苷类似物, 被细胞内普遍存在的激酶磷酸化生成二磷酸阿德福韦 。二磷酸阿德福韦和脱氧腺苷三磷酸( dATP)与多聚酶结合位点竞争性结合, 从而抑制乙肝病毒(HBV ) DNA 多聚酶、人免疫缺陷病毒(H IV )逆转录酶, 包括对拉米夫定耐药的HBV-DNA 多聚酶活性,并与腺苷酸竞争性掺入病毒DNA 链, 终止DNA 链合成, 从而抑制病毒复制。
那么,阿德福韦酯片一般用多长时间?
患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人(18~65岁)本品推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德韦酯。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
下列情况可以考虑停药:根据拉米夫定的治疗经验,HBeAg 阳性的患者在使用本品治疗发生HBeAg血清转换后,继续治疗6个月,检测确认疗效巩固、可考虑中止治疗;HBeAg阴性的患者,建议长期治疗,至少达到HBeAg发生血清转换或失去疗效停药;停药时须权衡利弊,应当由有经验的医生对患者进行严密监测;在治疗过程中发生失代偿肝病或肝硬化失代偿的患者,不推荐停药。
阿德福韦酯片是目前治疗慢性乙肝疗效最确切的抗病毒 药物, 它的上市将为广大乙肝患者带来福音。阿德福韦酯片是最适合中国人使用的核苷类抗病毒 药物, 性价比高, 能显著抑制病毒复制, 不良反应少, 不容易耐药, 三年耐药率仅为3.9%, 远远低于第一代核苷类抗病毒 药物拉米夫定。
那么,阿德福韦酯片有关不良反应是怎么说明的?
接受阿德福韦酯治疗的肝移植前和移植后的患者中最常见不良事件(报告率≥2%的)包括:
全身:乏力、头痛、发热
消化系统:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠胀气、肝衰竭
代谢及营养:ALT和AST升高、肝功能异常
呼吸系统:咳嗽增加、咽炎、鼻窦炎
皮肤及皮下组织:瘙痒、皮疹
泌尿生殖系统:肌酐升高、肾功能不全、肾衰竭
国外临床研究资料表明,阿德福韦酯能有效抑制乙型肝炎病毒(HBV)DNA 复制,不良反应较小,而且在出现拉米夫定耐药的患者中,阿德福韦酯能继续有效地抑制HBV 耐药变异株。
阿德福韦酯片在服用之后有没有什么禁忌证呢?相信很多人就知道对症下药才会有良好药效的道理,要是对药物有过敏等不良反应的话,再好的药也没有用处。
阿德福韦酯片适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。作用机制是阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。
阿德福韦酯片的禁忌症为阿德福韦酯禁止用于已证实对阿德福韦酯片的任何组分过敏的病人。
阿德福韦酯片主要成份为阿德福韦酯,其化学名为:9-[2 - [双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。
药店也有阿德福韦酯片,但消费者在购买时应选择到大型正规的药店。
阿德福韦酯片适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。由此可见,阿德福韦酯片属于肝病用药,可以治疗乙型肝炎等等,那么,服用阿德福韦酯片期间会怀孕吗?
目前临床应用的阿德福韦酯是阿德福韦的前体,在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦酯是5’-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物。随机双盲安慰剂对照的临床试验表明,在HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者,口服阿德福韦酯可明显抑制HBV DNA 复制[70], 应用1、2、3年时的HBV DNA转阴率 (<1000 拷贝/ml) 分别为28%、45%和56%,HBeAg血清学转换率分别为12%、29% 和43%;其耐药发生率分别为0%、1.6%和3.1% [71];治疗HBeAg 阴性者1、2、3年的耐药发生率分别为0%、3.0%和5.9%~11% [72- 74] 。阿德福韦酯片对拉米夫定耐药变异的代偿期和失代偿期肝硬化患者均有效[75, 76]。在较大剂量时有一定肾毒性,主要表现为血清肌酐的升高和血磷的下降,但每日10 mg 剂量对肾功能影响较小[77],每日10 mg ,治疗48~96 周,约有2%~3% 患者血清肌酐较基线值上升>0.5mg /dl (44.2 μmol/L) 。因此,对应用阿德福韦酯治疗者,应定期监测血清肌酐和血磷。
阿德福韦酯片因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。
阿德福韦酯是新一代核苷酸类似物,在体内被磷酸化为具有活性作用的二磷酸阿德福韦,通过竞争脱氧腺苷三磷酸(dATP)底物终止病毒DNA 链延长,发挥抑制HBV DNA 复制作用。阿德福韦酯较少产生耐药性,其分子基础为:(1)与自然底物dATP在结构上非常相似;(2)具有灵活的开链连接;(3)具有磷酸键。
那么,服用阿德福韦酯片什么时候考虑停药?
下列情况可以考虑停药
根据拉米夫定的治疗经验,HBeAg 阳性的患者在使用本品治疗发生HBeAg血清转换后,继续治疗6个月,检测确认疗效巩固、可考虑中止治疗;HBeAg阴性的患者,建议长期治疗,至少达到HBeAg发生血清转换或失去疗效停药;在治疗过程中发生失代偿肝病或肝硬化失代偿的患者,不推荐停药;停药时须权衡利弊。应当由有经验的医生对患者进行严密监测。
舒太阿德福韦酯片价格是多少?在我国,阿德福韦价格有点偏贵,详情请到药店咨询。
舒太阿德福韦酯片的临床用药指征是:主要对乙肝病毒复制活跃,组织学明显活动,ALT、AST持续升高的慢性乙肝患者均可选用。
对拉米夫定或a-干扰素治疗无效或需序贯治疗的慢性乙肝患者可以使用。对拉米夫定发生耐药变异的慢性乙肝患者可改用或加用舒太阿德福韦酯片治疗。对于乙肝后代偿的肝硬化患者需要等待肝移植或肝移植后防止乙肝病毒再感染时使用。
舒太阿德福韦酯发生耐药变异较少,只要血清病毒长期维持在很低的复制水平,就有可能较长时间稳定控制病情。
舒太阿德福韦酯与拉米规定不交叉耐药,主要作为拉米夫定耐药的“补救药”,对拉米夫定耐药的患者与初治的患者同样有效。
舒太阿德福韦酯有轻微的肾毒性,要先查肾功能才能用药,用完1年还要复查。已有肾病的不能用。老年患者和肝移植患者可能有潜在的肾损害,用药中要多做检查。
由于各地的经济水平不一样,舒太阿德福韦酯片的价格也不一样,详情请到药店咨询。
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请仔细阅读汇德立康 阿德福韦酯片说明书的功效与作用和禁忌副作用,禁忌随便服用!