【药品名称】
通用名称：替莫唑胺胶囊
商品名称：蒂清
英文名称：Temozolomide Capsules
汉语拼音：Timozuo'an Jiaonang
【成份】本品主要成份为替莫唑胺。
【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。
【适应症】本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
【规格】50mg
【用法用量】口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗（6Gy分30次）。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对中性粒细胞计数≥1.5 x 109/L，血小板计数≥100x109/L，普通毒性标准（CTC） -非血液学毒性≤1级（除外脱发、恶心和呕吐），本品可连续使用42天，最多49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准（表1）暂停或终止服用本品。（其余详见说明书）
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】1.对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪（DTIC）过敏者禁用。
2.妊娠期禁用（见孕妇及哺乳期妇女用药）。
3.禁用于严重骨髓抑制的患者。
【注意事项】详见说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。
替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。
【儿童用药】尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验 ；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。
【老年用药】与年轻患者相比，老年患者（>70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。
【药物相互作用】同时服用雷尼替丁或食物对替莫唑胺胶囊吸收程度的影响无临床意义。同时服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥等，不影响替莫唑胺的清除。同时服用丙戊酸，替莫唑胺清除率轻度降低（有统计学意义）。
替莫唑胺胶囊与其他可导致骨髓抑制的的药物联合应用时，骨髓抑制可能加重。
【药物过量】在患者中已进行了剂量为500，750，1000和1250mg/m2 （每治疗周期服药5天的总剂量）的临床评价。剂量限制性毒性为血液学毒性，在任一剂量下均有报道，但在较高剂量时较为严重。一患者5天中每天过量服用2000 mg，所报道的不良事件为全血细胞减少症、发热、多器官衰竭及死亡。在服药超过5天（最长达64天）的患者中所发生的不良事件包括骨髓抑制（伴随或不伴随感染），某些严重且持久的病例最终死亡。在药物过量事件中，应进行血液学评价。必要时应采取支持性措施。
【药理毒理】详见说明书。
【药代动力学】临床前数据提示本品能迅速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患者口服本品后，被迅速吸收，最早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度（平均时间为0.5-1.5小时）。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。本品的蛋白结合率低 （10-20%），因此估计不会与蛋白结合率高的药物发生相互作用。口服14C-本品后7天内粪便内排泄的14C为0.8%，表明药物是完全吸收的。口服后，24小时尿内的原形药占剂量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-盐酸羧酰胺）形式或其他极性代谢物排泄到尿中。
本品药代动力学的群体分析表明本品血浆清除率与年龄、肾功能或吸烟无关。
儿科患者的AUC比成人患者高，但是儿童和成人每周期的最大耐受剂量（MTD） 都是1000 mg/m2。
【贮藏】遮光、密封，在2~30℃保存。
【包装】塑料瓶装。7粒/瓶。
【批准文号】国药准字H20040637
【生产其余】江苏天士力帝益药业有限公司
有关小儿服用替莫唑胺胶囊的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用替莫唑胺胶囊。
替莫唑胺胶囊最常见的不良反应为恶心、呕吐。服用替莫唑胺胶囊可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的替莫唑胺胶囊常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。
替莫唑胺胶囊影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。女性病人在接受替莫唑胺胶囊治疗时应避免怀孕。
肝、肾机能损伤病人慎用替莫唑胺胶囊。
以下患者不能服用替莫唑胺胶囊：对替莫唑胺胶囊及辅料过敏者禁用替莫唑胺胶囊。 由于蒂清与达卡巴嗪均代谢为MTIC，对达卡巴嗪过敏者禁用替莫唑胺胶囊。
替莫唑胺胶囊的适应症有多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
替莫唑胺胶囊药物相互反应：服用雷尼替丁不改变替莫唑胺胶囊及MTIC的Cmax及AUC；服用丙戊酸可使替莫唑胺胶囊清除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺胶囊清除率的影响。
替莫唑胺胶囊疗效：两年多的临床观察及研究工作显示，替莫唑胺胶囊治疗脑胶质瘤效果显著，同时具有延长生存时间、提高生存质量的作用，是治疗脑胶质瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的一线用药。
替莫唑胺胶囊是治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂，针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，用于治疗脑胶质瘤及转移瘤。
替莫唑胺胶囊详细的用法用量：莫唑胺胶囊每一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡，一日1次，在28天为一治疗周期内连续服用5天。如果治疗周期内，第22天与第29天 （下一周期的第一天）测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，下一周期剂量为按体表面积口服一次 200mg/㎡，一日1次，在28天的治疗周期内连续服用5天。在治疗期间，第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星 期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内，如 果测得的绝对中性粒细胞数（ANC）<1.0×109/L或者血小板数<50×109/L时，下一周期的剂量将减少50mg/㎡，但不得低于 最低推荐剂量100mg /㎡。
请仔细阅读蒂清 替莫唑胺胶囊说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！