【药品名称】
通用名称：氟他胺片
英文名称：Flutamide Tablets
汉语拼音：Futa'an Pian
【成份】本品主要成份为氟他胺。
【性状】本品为淡黄色片。
【适应症】本品适用于以前未经治疗，或对激素控制疗法无效或失效的晚期前列腺癌症病人，它可被单独使用 (睾丸切除或不切除) 或与促黄体生成激素释放激素 (LHRH) 激动剂合用。
作为治疗局限性B2-C2 (T2b-T4) 型前列腺癌症的一部分，本品也可缩小肿瘤体积和加强对肿瘤的控制以及延艮无病生存期。
【规格】0.25g
【用法用量】口服。
单一用药或与LHRH激动剂联合用药的推荐剂量为每日三次，间隔8小时，每次250mg。与LHRH激动剂联合用药时，二者可同时开始使用，或者在开始使用LHRH激动剂前24小时使用本品。
治疗局限性前列腺癌症的推荐剂量为每日三次，间隔8小时，每次250mg。
如果还使用LHRH激动剂，本品应与LHRH激动剂同时用药或提前24小时用药。
本品必须在放疗前8周开始使用，且在放疗期间持续使用。
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】本品有可能造成肝功能损害，转氨酶高于正常值2-3倍的病人不能服用本品。
所有的病人必须定期做肝功能化验。
在前四个月应每月进行相应的实验室检查之后进行定期检查，在出现肝功能异常的症状/体征时 (例如：瘙痒、尿液变深、恶心、呕吐、持久性厌食、黄疸、右上腹触痛或有不能解释之类似流感的症状者)，应该采取适当的实验室检查。
在实验室检查结果显示病人肝脏有损伤或黄疸，但并没有证实肝转移的情况下，如果病人黄疸加重或转氨酶高于止常值2-3倍，即使无临床症状，亦应停用本品。
本品与LHRH激动剂联合川药治疗时，应了解每个药可能出现的不良反应，没有生的指导，病人不可以随意停药或改变剂量方案。
病人注意事项
在治疗前，应告知所有的病人，药物有可能造成肝功能损害，告诉病人如果出现肝功能损害的症状应立即向医生咨询，这些症状包括皮肤瘙痒，深色尿（不包括淡黄色或黄绿色尿），恶心、呕吐、持续食欲减退、巩膜黄染或皮肤黄疸，上腹压痛或”流感”样症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品仅适用于男性患者，对孕妇及哺乳期妇女使用尚无研究。然而须想到孕妇服用本品危害胎儿饿可能性和药物在乳汁中存在的可能性。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】请参见【禁忌】【注意事项】。
【药物相互作用】在一些病人接受新双香豆素与本品合并用药时，可见凝血酶原时间延长。因此必须临测凝血酶原时间，以此决定首剂和维持抗凝剂的用量。
曾有报道当本品与茶碱合川时会出现茶碱血浆浓度的增加。CYP 1A2是茶碱主要代谢酶，同样也是氟他胺转化成其性物质2-羟基氟他胺的主要代训酶。
【药物过量】详见说明书。
【药理毒理】
药理作用：氟他胺为一种非类固醇的乙酰苯胺类口服抗雄性激素，能阻止雄性继续在靶细胞的吸收和/或组织雄性激素与细胞核的结合，显示强力的抗雄性激素作用。
毒理研究：本品经Ames实验、DNA修复实验、体内姐妹染色体互换或显性致死因子分析，未证实具仃引起突变的倾向。对大鼠的长期给药实验发现本品可产生睾丸间隙细胞癌和乳腺癌。
【药代动力学】本品口服后从肠胃道吸收，人体药代动力学研究表明，本品在体内大部分迅速代谢，主要活性代谢物为α-羟基氟他胺。单剂量口服250mg，该代谢物2小时达血浓度高峰，血浆蛋白结合率均在90%以上，消除相半衰期约6小时，原药及活性代谢物主要分布在前列腺，大部分通过尿液，少量通过粪便排出体外。
【贮藏】遮光、密封，在干燥处保存。
【包装】塑瓶装，50片/瓶。
【有效期】36个月
【批准文号】国药准字H19990144
【生产企业】江苏天士力帝益药业有限公司
每种药品服用后的副作用都有很多，但是在每个人身上表现出来的就不同了。乏力、口渴属于弗他胺片副作用范围内，只要服用氟他胺片合理合量，一般问题不大，停药后一般会得到缓解。建议你严密观察，发现异常问题及时到医院诊治处理。
氟他胺于1989年在美国上市,与促黄体激素释放激素类似物联用治疗前列腺癌。为强调该药的肝毒性,其标签内容几经修改,早在1993年的标签就有明确提示,应考虑定期进行肝功能检查。新的标签警告阐明:“氟他胺上市后已有服药患者因肝衰竭而住院或甚至死亡的报道,其明显的肝损伤包括血转氨酶升高、出现黄疸、肝脑病及因急性肝衰竭致死,若及时停药,某些患者的肝损伤是可逆的。这些肝损伤的病例报道约有五成是出现在用药的头3个月内。”该警告还指出,在用药前应进行血转氨酶水平的测试,且在用药的前4个月定期作该项检查。
氟他胺片的临床疗效是可以肯定的，但是，也应该注意到其副作用，今后在临床应用过程中，如何扬长避短，发挥其有效的治疗作用，避免或减轻其副作用，值得进一步研究，其长期疗效尚待进一步观察。
正常或癌的前列腺细胞生长受循环雄激素水平的影响。这导致1949生Huggins和Hodges提出去势或用雌激素治疗夹切断雄激素的来源作为治疗前列腺癌的方法。证明内分泌治疗可缓解骨痛、食欲不振、尿路阻塞症状，肺转移性病变和减轻由局部肿瘤扩展引起的肾盂积水。近年来出现几种新的治疗前列腺癌的药物，像氟他胺这种纯抗雄激素药物，在国外的临床观察已取得较好的疗效，由于它副作用小，患者易于耐受，同时很少引起心血管并发症，不影响性功能下降，是一种治疗前列腺良、恶性肿瘤较为理想的药物。
氟他胺片的毒副反应除了在氟他胺750mg/d治疗的病人中常出现的男子乳房发育外。氟他胺一般来说容易耐受。曾有报告称，用氟他胺治疗的患者，91%病人发生男子乳房发育，其中55%无任何症状，36%有疼痛。这种副反应能通过治疗前照射乳房腺体来防治。用氟地胺治疗中有益的现象之一是促护大多数病人的性欲及性能力。在比较治疗实验中，发现用氟他胺治疗时只0%一20%病人无性能力，而己烯雌酚或雌激素氮芥治疗中所有病人失去性能力。在氟他胺治疗中32%病人出现谷丙转氨酶升高或胆红素升高，少数病人有肝毒性临床表现。一些病人的肝功试验在无剂量变化持续治疗期间已恢复正常。其它副反应有恶心、呕吐腹泻、偶然可出现皮肤反应、肌肉痉挛、变性血红蛋白血症性贫血、白细胞减少、血小板减少。
氟他胺是一种非类固醇雄性激素拮抗剂,最先由美国Schering-Plough公司设计合成,1989年作为治疗前列腺癌药物在美国首先上市,其化学名为2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺,属酰基苯胺药。由于氟他胺自身没有任何激素活性,治疗前列腺疾病效果好,且对心血管无影响,并可保持病人性功能,目前在欧美国家已逐步成为治疗前列腺癌与前列腺增生的常用药物,同时也能用于与雄激素相关的非前列腺疾病,国际上均已有大量研究。而且氟他胺的不良反应发生率低,低剂量多次口服时病人能很好地耐受,故其得以广泛应用。
氟他胺在临床上有广泛的应用，主要包括两方面，其一，在前列腺疾病治疗中的应用：治疗前列腺癌，治疗良性前列腺增生;其二，在非前列腺疾病中的应用：治疗女性多毛症，治疗卵巢癌，治疗乳腺癌与肝细胞癌。
近10年来在前列腺癌的内分泌治疗中最重要的发现是肾上腺能产生与睾丸大致相等数量的双氢睾酮(DHT),血循环中肾上腺来源的脱氢表雄酮(DHEA)在前列腺组织中被转化为DHT。DHT可刺激产生有活性的雄激素。因此同时阻断睾丸和肾上腺雄激素的产生,可延长进展期前列腺癌患者的生存期,较好地控制病情发展。
非甾体类拮抗剂无类固醇激素的作用,因而副作用较小。氟他胺片是一种口服的非甾体类雄性激素拮抗剂,可与雄性激素竞争雄激素受体,并与雄激素受体结合成复合物,进入细胞核,与核蛋白结合,抑制肿瘤细胞生长,从而达到治疗目的。有人采用氟他胺加双睾丸切除治疗前列腺晚期癌症22例,其中20例取得了很好的疗效,由于氟他胺的作用是阻断雄激素受体,同时切除睾丸能降低雄激素水平,产生协同作用并提高疗效。
前列腺癌(prostaticcarcinoma,prostaticcancer，英文简写为PCa)是男性生殖系最常见的恶性肿瘤，发病随年龄而增长。随着我国老龄人口的增多，前列腺癌发病率有所增加，如何治疗前列腺癌至关重要。
氟他胺片，本品为非类固醇雄激素拮抗剂，可与雄激素竞争雄激素受体，并与之结合成受体复合物，进入细胞核内与核蛋白结合，从而抑制依赖性雄激素的肿瘤细胞生长，适用于前列腺癌的治疗。在国外的临床观察已取得较好的疗效，由于它副作用小，患者易于耐受，同时很少引起心血管并发症，不影响性功能下降，是一种治疗前列腺良、恶性肿瘤较为理想的药物。
北京某泌尿外科研究所应用国产抗雄性激素药物氟他胺治疗前列腺癌20例，取得了显著的疗效患者服用氟他胺治疗2月后，前列腺体积明显缩小，血PSA(前列腺特异性抗原)显著下降，骨扫描示有骨转移患者有改善，排尿困难患者明显缓解，骨痛患者均有不同程度的缓解，表明氟他胺治疗前列腺癌具有极其显著的疗效。
在我国随着人口老龄化和饮食结构的改变,前列腺癌发病率呈逐渐上升的趋势。由于前列腺位置隐蔽,症状无特异性,确诊时约80%前列腺癌患者有不同程度的局部浸润和远处转移,失去手术机会。
而前列腺癌是所有癌症中对激素治疗最为敏感的一种,迄今为止内分泌治疗仍是这种疾病常用的治疗方法之一。事实上雄激素阻滞剂治疗被认为是一种对晚期前列腺癌有效的治疗方法。近年来对早期前列腺癌行根治性前列腺切除术或手术前后用新的辅助性药物联合治疗,结果显示雄激素阻滞剂可能成为各期前列腺癌治疗方案的组成部份,去势加雄激素阻滞剂治疗比单纯行去势手术效果更好。
总之,氟他胺片加双睾丸切除是治疗晚期前列腺癌有效治疗方案,有助于提高肿瘤患者的生存质量和时间。且氟他胺是外周雄激素受体,因此与其它内分泌药物不同,没有其它药物所常见的副作用和水钠潴留,肾功能损害等。
氟他胺片适用于前列腺癌，对初治及复治患者都可有效。
氟他胺片的不良反应有：男性乳房女性化，乳房触痛，有时伴有溢乳，如减少剂量或停药则可消失。少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。氟他胺片对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。
氟他胺片片为非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。弗他胺片与雄激素受体结合后形成受体复合物，进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。
请仔细阅读帝益 氟他胺片说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！