【药品名称】
通用名称：草酸艾司西酞普兰片
汉语拼音：Caosuan Aisixitaipulan Pian
【成份】
活性成份：草酸艾司西酞普兰。
化学名称：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。
分子式：C20H21FN2O·C2H2O4
分子量：414．43
【性状】本品为白色薄膜衣片，出去包衣后显白色。
【适应症】治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
【规格】5mg
【用法用量】
用法：口服，可以与食物同服。
用量：
抑郁症
每日1次。常用剂量为每日10 mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20 mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍
每日1次。建议起始剂量为每日5 mg，持续1周后增加至每日10 mg，根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20 mg。
治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。
老年患者（>65岁）
推荐以上述常规起始剂量的半量（5 mg）开始治疗，每日最大剂量不应超过10 mg。
儿童和青少年（<18岁）
本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。
肾功能降低者
轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低（CLcr<30 mL/分钟）的患者慎用。
肝脏功能降低者
建议起始剂量每日5 mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10 mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。
细胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代谢者
对于已知是CYP 2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5 mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10 mg。
停药
应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该在1-2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。
每日20 mg以上剂量的安全性还未得到证实。
【不良反应】
不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。
根据器官系统分类和频率将SSRI药物和艾司西酞普兰已报道的在安慰剂对照临床研究和上市后自发报告的已知不良反应列于下表。
发生率是由临床试验得来的；所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至<1/10），少见（≥1/1000至<1/100），罕见（≥1/10,000至<1/1000），非常罕见（<1/10000），未知（不能通过已有的数据估计）。
1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。
2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。
上市后报道的QT-间期延长的案例，主要存在于已有心脏病的患者中，原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中，使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC（Fridericia校正）间期较基线时改变了4.3毫秒，30mg/天组改变了10.7毫秒。
停止使用SSRIs/SNRIs（特别是突然停止）常常会出现停药症状。头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电休克感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧张的梦），激越和焦虑，恶心和/或呕吐，震颤，意识模糊，出汗，头痛，腹泻，心悸，情绪不稳，易怒，和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性，但是在一些患者中可能会严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时，应逐渐减少剂量到停药。（参见用法用量和注意事项）
【禁忌】
1. 对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。
2. 禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用（参见【警告】和【药物相互作用】）。
3. 禁止与利奈唑胺合并用药，详见【药物相互作用】。
4. 禁止与匹莫齐特合并用药，详见【药物相互作用】。
5. 在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中，禁止使用本品。
【注意事项】
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品治疗组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验临床需要，仍需密切监测患者的自杀征兆。
下列的特殊警告和慎用适用于各类SSRI类药物。
矛盾性焦虑
一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的2周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。
癫痫发作
首次出现癫痫发作的患者或曾诊断为癫痫的患者在癫痫发作频率增加时，应停止使用本品。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。
躁狂
SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。
糖尿病
对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。
自杀、自杀观念或病情恶化
抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图，自伤和自杀（自杀相关的事件），并会一直持续，直至由于治疗而出现显著改善。由于在治疗的最初几周或其后数周内可能尚未改善，因此使用抗抑郁剂的患者在疾病改善前应进行密切监测。临床经验普遍认为在恢复的早期阶段自杀的风险可能会增加。使用本品发生的其他精神类事件也和自杀相关事件风险的增加有关。另外，精神类事件可能并发于抑郁障碍。当治疗抑郁伴发的其它精神障碍时，也应进行此类预防。在本品治疗前有过自杀相关事件或有严重自杀观念的患者，已知具有自杀观念或自杀企图的风险更大，在治疗期间应该谨慎监护。在对成年抑郁障碍患者的抗抑郁药物和安慰剂对照研究的meta分析表明，在25岁以下的患者中，抗抑郁药物治疗的患者比安慰剂治疗的患者出现自杀行为的风险增高。应该在抗抑郁药物治疗期间，密切监察患者，特别是有高风险的患者或是治疗早期和剂量调整期。
患者（和患者的照料者）应该密切监视任何临床恶化、自杀行为或意念和异常的行为变化，如果这些症状出现应立即寻求医学建议。
静坐不能/精神运动不安
使用SSRIs/SNRIs与静坐不能的发生有关，表现为受试者不情愿或感到痛苦的烦乱不安，需要经常移动，无法安静的坐着或站着。静坐不能大多数发生在治疗的初始几周。患者如果出现这些症状，继续增加剂量可能是有害的。
低钠血症
罕有使用SSRI类药物出现低钠血症（可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的）的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时，应注意。
出血
有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎，包括 ：合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物（如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫）和已知有出血倾向的患者。
电抽搐治疗（ECT）
目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验，因此，建议慎重。
可逆性、选择性MAO-A抑制剂
一般不推荐本品与MAO-A抑制剂合用，因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。（参见药物相互作用）
与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。
5-羟色胺综合征
建议本品与5-羟色胺能药物（如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸）合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状，如激越、震颤、肌阵挛和高热等，提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题，应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物，并给予对症治疗。
圣约翰草
合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药可能会增加不良反应的发生。
停药症状
停药症状在中断治疗时是很常见的，特别是在突然停药时（参见不良反应）。在观察到的临床试验不良事件中，约有25%使用本品治疗的患者及15%使用安慰剂的患者出现停药症状。停药症状的风险可能取决于几个因素，包括治疗持续的时间和剂量、剂量减少的速率。最常报道的停药反应有头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电抽搐感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧张的），激越和焦虑，恶心和/或呕吐，震颤，意识模糊，出汗，头痛，腹泻，心悸，情绪不稳，易怒，和视觉障碍。通常这些症状为轻度到中度，但是，一些患者程度可能为重度。这些症状通常发生在中断治疗初始的几天内，很少有报道这些症状发生在由于疏忽漏服药物的患者中。
一般来说，这些症状是自限性的，通常在2周内消除，虽然在一些个体中可能时间会延长（2-3个月或更长）。因此建议在停药时要根据患者的需求，经历一个几周或几个月的逐渐减量的过程。
对驾车及操作机器能力的影响
尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作，但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。
请置于儿童不易拿到处。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇
关于孕妇使用本品的临床数据有限。
在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用，但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。
如有孕妇使用本品，应持续监测胎儿直到妊娠晚期，特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生，报告的新生儿会出现以下效应：呼吸窘迫，紫绀，呼吸暂停，癫痫发作，体温不稳，呕吐，低血糖，易激惹，震颤，张力亢进，肌肉张力增加，神经过敏，昏睡，持续哭闹，嗜睡，吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快（[24小时）出现。
流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物，特别是妊娠晚期，可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(PPHN)。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一群人群中，每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN。
哺乳期妇女
艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
【儿童用药】
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。
【老年用药】请参见【用法用量】
【药物相互作用】
药效学相互作用
禁忌合用：
非选择性M、不可逆AOIs
有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告，有些患者出现了5-羟色胺综合征。
本品禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI（如 ：吗氯贝胺）至少1天后，开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性的，MAOI治疗。
匹莫齐特
使用本品40 mg每天治疗的患者同时服用单剂量2 mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高，即使在整个研究中并不一致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTc间期延长大约10毫秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用，所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。
需要谨慎注意的合并治疗：
可逆性、选择性MAO-A抑制剂（吗氯贝胺）。
由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且要加强临床监测。
可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后，开始本品治疗。
司来吉兰
与司来吉兰（一种不可逆的MAO-B抑制剂）合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。
5-羟色胺能药物
与5-羟色胺能药物合用（如曲马多、舒马曲坦和其它曲坦类药物）可能会导致5-羟色胺综合征。
降低癫痫发作阈值的药物
SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值，建议与能降低癫痫发作阈值的其它药物合用时应谨慎。如抗抑郁剂（三环类，SSRIs），精神安定剂（吩噻嗪类，硫杂蒽类，丁酰苯类），甲氟喹，丁胺苯丙 胺和曲马多。
锂盐，色氨酸
有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告，因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。
圣约翰草
合用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药，可能增加不良反应的发生。
出血
本品与口服抗凝剂合用时，可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。
酒精
本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其它精神活性药物一样，不建议与酒精合用。
药代动力学相互作用
影响本品的药代动力学的其它药物
本品在体内代谢主要由CYP 2C19介导，CYP 3A4和CYP 2D6也参与其代谢，但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP 2D6催化。
合并使用奥美拉唑（CYP 2C19酶抑制剂）会导致本品的血浆浓度中度升高（大约50%）。
艾司西酞普兰与西咪替丁（多种酶的中等强度抑制剂）合用可以中度增加艾司西酞普兰的血浆浓度（大约70%）。
因此当本品达到治疗剂量的上限时，应谨慎合用CYP 2C19酶抑制剂（如 ：奥美拉唑，氟西汀，氟伏沙明，兰索拉唑，噻氯匹定）和西咪替丁。
依据临床判断降低本品的剂量可能是必要的。
本品对其它药物药代动力学的影响
本品为CYP 2D6的抑制剂，与下列药物合用时应谨慎，包括主要经CYP 2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物，如 ：氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔（当治疗心力衰竭时）、或者一些主要经CYP 2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物（抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等，或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇 ）。合用时应调整剂量。
与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物（均为CYP 2D6底物）血浆浓度升高2倍以上。
体外研究显示，本品还可能引起CYP 2C19的轻度抑制，建议与经CYP 2C19代谢的药物合用时应小心。
【药物过量】
毒性
关于本品过量的临床资料非常有限，但已有过量服用本品600 mg未观察到任何严重不良反应的报告。已报道的病例中大多数为轻度或无症状。由于本片过量而致死的病例在单独使用中罕有报道，大多数的病例都伴有合并其他用药过量。本品单用剂量在400-800 mg未发现任何严重的症状。
症状
报道的艾司西酞普兰药物过量所见的症状主要与以下系统有关 ：中去神经系统（从眩晕，震颤和激越到罕有报道的5-羟色胺综合征，痉挛和昏迷），胃肠系统（恶心/呕吐），心血管系统（低血压，心动过速，QT-间期延长和心律失常）和电解质/体液平衡情况（低血钾，低钠血症）。
治疗
没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。
【临床试验】
抑郁障碍
4个双盲、安慰剂短期（为期8周）对照试验中，有3个试验显示了艾司西酞普兰对抑郁障碍有效。本品剂量为10 mg和20 mg时，给药2周后即显示出抗抑郁作用。治疗8周后，本品20 mg组疗效优于西酞普兰40 mg组。其剂量相关性在严重抑郁患者中表现明显，剂量20 mg患者的疗效优于通常的起始剂量10 mg。
在一项为期24周的长期双盲试验中，10 mg艾司西酞普兰组和20 mg西酞普兰组的疗效相当，艾司西酞普兰组中的一半患者因不良反应而退出试验。在预防复发的长期试验中，给予艾司西酞普兰10或20 mg/天，8周的开放治疗，对治疗有反应的274例患者，随机给予同样剂量的艾司西酞普兰或安慰剂至36周。在为期36周的研究中，接受艾司西酞普兰治疗的患者出现复发的时间明显晚于安慰剂组。
惊恐障碍
在一项为期10周的治疗惊恐障碍的对照试验中，通过对比5-20 mg/天艾司西酞普兰组和安慰剂组及10-40 mg/天西酞普兰组，评价艾司西酞普兰的疗效。通过评估惊恐发作的频率、严重程度、持续时间、伴随症状等指标表明，艾司西酞普兰组比安慰剂组在疗效上有明显的统计学优势。大多数和治疗相关的不良事件（≥5%患者），西酞普兰组高于艾司西酞普兰组。
社交焦虑障碍
3项短期（12周）研究和1项为期6个月的预防复发研究显示，艾司西酞普兰对社交焦虑障碍的患者均有效。
一项为期24周的长期安慰剂对照试验证实剂量为5，10和20 mg的艾司西酞普兰有效。
20 mg/天艾司西酞普兰治疗社交焦虑障碍的疗效比帕罗西汀20 mg/天、艾司西酞普兰5 mg/天和10 mg/天在统计学上有明显优势。治疗组都观察到一过性停药症状（在所有活性治疗组中持续时间不超过2周），相对于艾司西酞普兰组，帕罗西汀组的停药症状更加明显（P≤0.05）。
包括670例艾司西酞普兰患者和341例安慰剂患者的合并分析表明，有效率分别为58.1%和40.2%（CGI-I评分1或2），痊愈率为24.8%和12.9%（CGI-S评分1或2）（P≤0.001）。
广泛性焦虑障碍
4项安慰剂对照试验的结果都证实了艾司西酞普兰10 mg/天和20 mg/天的有效性，但5 mg/天无效。
一项来自3个方案相似为期8周的临床试验合并分析表明，在421例艾司西酞普兰治疗患者和419例安慰剂患者中，有效率分别为47.5%和28.9%（CGI-I评分1或2），痊愈率为37.1%和20.8%（CGI-S评分1或2，P≤0.001）。持续疗效从第1周即开始出现。
在4项为期12周与帕罗西汀进行对照的试验中，艾司西酞普兰10 mg/天的疗效在统计学上明显优于帕罗西汀20 mg/天。两组都观察到了一过性停药症状，相对于剂量为5 mg，10 mg，和20 mg/天的艾司西酞普兰组，帕罗西汀组的停药症状更加明显（P≤0.01）。
对最初12周开放治疗有效的373例患者，进行一项24-76周随机、持续试验，接受20 mg/天的艾司西酞普兰治疗的患者复发风险显著降低。
【药理毒理】
药理作用：
艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。
艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。
毒理研究：
遗传毒性
西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
生育力试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、48、72 mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32 mg/kg/天时生育力降低，剂量为48 mg/kg/天时妊娠时间延长。大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予艾司西酞普兰56、112、150 mg/kg/天，中、高剂量（根据 mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量[MRHD]20 mg/天≥56倍）时，可见胎仔体重降低和骨化延迟。各剂量组均可见母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低），未见致畸作用。发育的无影响剂量为56 mg/kg/天，相当于MRHD约28倍。妊娠大鼠围产期给予艾司西酞普兰6、12、24、48 mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD约24倍）子代死亡率轻微增加及生长轻微迟滞，并可见轻微母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低）。24 mg/kg/天剂量组可见子代死亡率轻微增加。无影响剂量为12 mg/kg/天，相当于MRHD约6倍。
在动物生殖毒性试验中，西酞普兰可见对胚胎/胎仔发育和出生后发育的不良影响，包括在高于人体治疗剂量时出现的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、56、112 mg/kg/天，高剂量时可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母体毒性（临床异常正常、体重增量减少），发育的无影响剂量为56 mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16 mg/kg/天未见异常。围产期毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32 mg/kg/天，高剂量组可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。无影响剂量为12.8 mg/kg/天。
致癌性
NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠经口给予西酞普兰，分别连续18和24个月。小鼠在剂量高达240 mg/kg/天时未见致癌性。大鼠在剂量为8或24 mg/kg/天时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
【药代动力学】
吸收
口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80%。
分布
口服给药后的表观分布容积（Vd，β/F）约为12-26 L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。
代谢
本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外，N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢，CYP 3A4和CYP 2D6也可能起到部分作用。
消除
多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率（CIoral）约为0.6 L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，本品及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
本品的药代动力学呈线性，大约在1周后达稳态血浆浓度，每日剂量10 mg的平均稳态血浆浓度为50 nmol/L(范围 ：20-125 nmol/L)。
老年患者（]65岁）
与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的AUC高出50%。
肝功能降低者
在轻度和中度肝损伤（Child-Pugh标准A和B）的患者中，西酞普兰的半衰期约为肝功能正常患者的2倍，暴露量高出60%。
肾功能降低者
在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高（CLcr10-53 mL/分钟）。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。
多态性
已发现经CYP 2C19代谢的慢代谢者，本品的血浆浓度是快代谢者的2倍，而经CYP 2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。
【贮藏】密封保存。
【包装】铝塑板包装。每盒14片。
【有效期】24个月
【执行标准】YBH0462008
【批准文号】国药准字H20080599
【生产企业】山东京卫制药有限公司
副作用是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中，发生与治疗目的无关的有害反应。每一个药品都有自己的副作用，但是不良反应不是一定会发生的，而是有可能会发生的反应。那么，草酸艾司西酞普兰片的副作用有哪些?
在临床上，一般情况下草酸艾司西酞普兰片适用于持续几个月甚至更长时间的重症抑郁症(MDD)和广泛性焦虑(GAD)治疗。
国外文献报道，不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。
长期使用 草酸艾司西酞普兰片治疗突然停药后，有些患者会出现撤药反应，尽管停止治疗后可能发生撤药反应，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。
对本品的撤药反应还没有进行系统评价，已经观察到西酞普兰的撤药反应，表现为：头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性。
在国外开展的双盲安慰剂对照研究中，本品下列不良反应的发生明显多于安慰剂，所列的发生率未经安慰剂校正。
下列为 草酸艾司西酞普兰片的副作用：心血管系统-体位性低血压 代谢和营养-低钠血症，抗利尿激素分泌异常 眼部-视觉异常 胃肠道系统-恶心、呕吐、口干、腹泻、食欲缺乏 全身症状-失眠、头晕、疲乏、困倦和过敏反应 肝胆系统-肝脏功能检查异常 肌肉骨骼系统-关节痛和肌痛 神经系统-癫痫发作、震颤、运动障碍、5-羟色胺综合征 精神病性障碍-幻觉、躁狂、意识混乱、激越、焦虑、人格改变、惊恐发作、神经质 肾脏和泌尿系统-尿潴留 生殖系统-溢乳，性功能方面包括：阳痿、射精障碍、性快感缺失 皮肤-皮疹、瘀斑、瘙痒、血管性水肿和多汗。
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我们知道药物并不是一吃下去就会立马见效的，一般都是需要时间的。因为药物只有在体内达到了有效血药浓度才能发挥作用，那么，草酸艾司西酞普兰片服用多久起效?
草酸艾司西酞普兰片已被证明是一种安全有效的治疗抑郁症药物。在相关的临床研究中，来士普西酞普兰显着改善成年人和青少年的抑郁症症状。
艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制(SSRI)，增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。草酸艾司西酞普兰口服吸收完全，不受食物的影响，口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度，草酸艾司西酞普兰的绝对生物利用度约为80%。
草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率(Cloral)约为0.6L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，草酸艾司西酞普兰及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
草酸艾司西酞普兰片的起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg，最好是在早晨或晚上服用。服用草酸艾司西酞普兰片的时候。
由于每个人的身体状况都不相同，因此来士普西酞普兰药物在体内吸收、代谢的情况也各不相同。因此，请在服用来士普西酞普兰进行抑郁症的治疗时应该保持与你主治医生的联系。您的主治医生可根据您实际的身体状态为你调配适合的剂量及用法。
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副作用也称之为副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。患者购买药品一般有两个点是最关注的，一个就是疗效还有一个就是副作用，每个患者都希望选择疗效高而副作用又少的药品。那么，草酸艾司西酞普兰片副作用大吗?
来士普的通用名为草酸艾司西酞普兰片，艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点，一般的药物只能和基本位点结合发挥作用，而艾司西酞普兰除了能和基本位点结合，还能和异构位点结合，是五羟色胺转运蛋白的双作用机制，所以能够快速起作用。
艾司西酞普兰是西酞普兰中包含两种异构体中的一种(s异构体)，是目前广泛使用的6种SSRIs中抑制5-HT重吸收特异性最强的一种，并且代谢途径十分单一，这从理论上支持了其副作用小，合并使用范围宽的特点。来士普的副作用：很少量的患者有失眠、阳痿、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。极少的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。
来士普日常用量10mg，仅为其它用药量的一半，但其起效时间更快，一般在1～2周内就有减轻症状的效果，药物相互作用与副作用较少，药效稳定。
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作为一名患者兼消费者不管是购买药品还是其他的商品之时，都很希望可以买到既便宜有非常有质量的商品了。但最重要的还是要能够治疗疾病，就如草酸艾司西酞普兰片，那么，草酸艾司西酞普兰片能治疗焦虑吗?
广泛性焦虑障碍简称广泛焦虑症，是以持续的显著紧张不安，伴有自主神经功能兴奋和过分警觉为特征的一种慢性焦虑障碍。广泛性焦虑障碍(GAD)患者常具有特征性的外貌，如面肌扭曲、眉头紧锁、姿势紧张，并且坐立不安，甚至有颤抖，皮肤苍白，手心、脚心以及腋窝汗水淋漓。值得注意的是，患者虽容易哭泣，但为广泛焦虑状态的反映，并非提示抑郁。GAD是一种慢性障碍。
通常，只有当症状持续几个月后才可以诊断为广泛性焦虑障碍(如DSM-Ⅳ规定为6个月)。如果不加干预，大约有80%的患者症状可持续3年。如果症状较严重或者伴有激越、现实感丧失、转换症状以及自杀观念，预后更差。一些慢性广泛性焦虑障碍的患者可有短期的抑郁发作，通常在某次发作中患者会就医。
草酸艾斯西酞普兰，是来士普的通用名,是一种新型抗抑郁药(主要用来治疗以情绪抑郁为突出症状的精神疾病的精神药物。与兴奋药不同之处为只能使抑郁病人的抑郁症状消除，而不能使正常人的情绪提高。抗抑郁药于20世纪50年代问世，在此前抑郁性疾病并无合适的药物治疗手段，常仰仗电休克治疗。20世纪50年代以后，抗抑郁药已成为抑郁病人的首选治疗手段，很大程度上取代了休克治疗)，对重度抑郁效果好，还能够改善睡眠。
从以上的介绍可以知道，草酸艾司西酞普兰片治疗焦虑是有效的，如果有需要可以使用。
众所周知， 草酸艾司西酞普兰片口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度，绝对生物利用度约为80%，对治疗抑郁症的效果非常好。那么，草酸艾司西酞普兰片如何停药?能自行停药吗?
草酸艾斯西酞普兰，是来士普的通用名，是一种新型抗抑郁药(主要用来治疗以情绪抑郁为突出症状的精神疾病的精神药物。与兴奋药不同之处为只能使抑郁病人的抑郁症状消除，而不能使正常人的情绪提高。
艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。治疗时，草酸艾司西酞普兰片的起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg，早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg，轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。
按照常规来说，用药应该是在完全康复后或在疗程结束后再停药的，如果中途停药这样会影响治疗效果，而且有可能会造成停药反应，这样会得不偿失。
草酸艾司西酞普兰片应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该在1周至2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。对于用药停药有疑惑的，最好是先到医院向医生进行咨询。
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对患者来讲如何正确使用药品是非常重要的，这时医生和药师起到关键的作用，医生和药师有责任告诉患者该如何正确使用药品，要根据患者的不同的情况来用药。那么，草酸艾司西酞普兰片什么时间吃好?
在临床上，一般情况下草酸艾司西酞普兰片适用于持续几个月甚至更长时间的重症抑郁症(MDD)和广泛性焦虑(GAD)治疗。
研究表明，艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰左旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
一日服用一次草酸艾司西酞普兰片，每次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下用于持续几个月甚至更长时间的抑郁症治疗。说明书只是解答了关于草酸艾司西酞普兰片的一些普遍问题，但不包含所有相关的信息
草酸艾司西酞普兰片可以用来治疗表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪，至少持续2周的症状。
艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。治疗时，草酸艾司西酞普兰片的起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg，轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用
我们知道每一个药品都有属于自己的适应症，而且每一个药品都是有一个治疗范围的，无论是高于治疗范围或者是低于治疗范围都是起不了治疗作用的，那么，草酸艾司西酞普兰片是什么药?治疗什么疾病?
草酸艾司西酞普兰片能增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)功能，抑制5-羟色胺的再摄取，因此，被临床用于抑郁症的治疗。
艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰左旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
草酸艾司西酞普兰片对于重症抑郁症的治疗及广泛性焦虑均有良好的治疗效果。重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周)，主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。广泛性焦虑(GAD)表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
因此，认为草酸艾司西酞普兰片能治疗广泛性焦虑障碍。
患者在使用药品之前都会担心这个担心那个，担心是否有什么副作用，特别是一些特别的精神类药物，就如草酸艾司西酞普兰片，那么，草酸艾司西酞普兰片有没有依赖性?
艾司西酞普兰有增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于重症抑郁症(MDD)和广泛性焦虑(GAD)的治疗。动物研究表明，艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
在使用草酸艾司西酞普兰片时，有的患者可能会出现一些副作用。有约5%的患者有失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。惊厥史的患者应慎用。
草酸艾司西酞普兰片在临床上主要用于治疗抑郁症，是一种精神方面的特殊用药，对人的身体可能会产生一定的影响。草酸艾司西酞普兰片并不是适合任何人的，在使用的过程中建议在医生的指导下用药。例如肝、肾功能不全者，有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病(例如双相情感障碍)或自杀念头者应慎用。
不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现撤药反应，尽管停止治疗后可能发生撤药反应，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。
综上所述，艾司西酞普兰是没有依赖性的，但是患者在使用时也需要小心使用。
患者服用药物一段时间后，无论是病情已经好了又或者是没有效果的话，都会停药的。但是停药是不能够随便停药的。那么， 草酸艾司西酞普兰片怎么停药?
草酸艾司西酞普兰片的主要成份是草酸艾司西酞普兰，主要用于治疗重症抑郁症(MDD)和广泛性焦虑(GAD)，那么， 一般情况下，服用抗抑郁药物——草酸艾司西酞普兰片维持治疗需要较长时间，应持续几个月甚至更长时间的治疗。另外，药物治疗时间还需要观察，服用药物治疗半年多来症状有无完全消失和你的社会功能学习功能恢复状态综合评定，建议根据医生的指导下用药。
草酸艾司西酞普兰片不能突然停药，轻者表现为躯体症状和胃肠道症状，重者伴有较为明显的运动障碍及精神障碍症状和特征。
草酸艾司西酞普兰片常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。 老年患者(>65岁) 推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。
任何药品都是有不良反应的，而草酸艾司西酞普兰片不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现撤药反应，尽管停止治疗后可能发生撤药反应，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。
因抑郁症自杀、自残的新闻时常见诸报端。在中国，抑郁症的发病率为3%-5%，抑郁症患者估计有3000 万人。得了抑郁症的人都要用药控制，就如草酸艾司西酞普你的兰片。下面为大家简单介绍草酸艾司西酞普兰片治疗什么病?
艾司西酞普兰有增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于重症抑郁症(MDD)和广泛性焦虑(GAD)的治疗。动物研究表明，艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
为大家详细介绍草酸艾司西酞普兰片治疗什么病?
1.重症抑郁症(MDD)的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周)，主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
2、广泛性焦虑(GAD)：表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
受抑郁症困扰的人群主要有工作压力大、精神高度紧张的白领人群，老年人、特殊生理期(产后、更年期)的女性，尤其是儿童和青少年日益严重的心理健康问题。
因此，抑郁症应该及时治疗，特别是重度抑郁症和广泛性抑郁症，其对人身心的影响很大，草酸艾司西酞普兰片对于这些症状有良好的效果。
请仔细阅读百适可 草酸艾司西酞普兰片说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！