【药品名称】
通用名称：坎地沙坦酯分散片
英文名称：Candesartan Cilexetil Dispersible Tablets
汉语哦要：Kandishatanzhi Fensanpian
【成份】本品主要成份为坎地沙坦酯。
化学名称：(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1，1-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯
分子式：C33H24N6O8
分子量：610.67
【性状】本品为白色片，味甜。
【适应症】原发性高血压。
【规格】4mg
【用法用量】口服，一般成人1日1次，4~8mg坎地沙坦酯，必要可增加至12mg。
【不良反应】
1. 严重的不良作用(发生率不明)
(1) 血管性水肿：有时出现面部、口唇，舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，就进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当的处理。
(2) 晕厥和失去意识：过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当的处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可有会出现血压的迅速降低。因此，这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察愚昧无知情况，缓慢进行。
(3) 急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
(4) 肝功能恶化或黄痘：鉴于可能会出现ASP(GOT)、AL(GPT)、GTP等值升高的肝功能障碍或黄痘，应密切观察患者情况，如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
(5) 粒细胞缺乏症：可能会出现细胞缺乏症，应密切观察患者情况，如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
(6) 横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药并进行适当处理。
(7) 间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。
2.其它的不良作用
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0.1＜5％ |
＜0.1% |
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1)过敏 (注1) |
皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏 |
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2)循环系统 |
头晕(注2)、蹒跚(注2)、站起时头晕(注2)、心悸、发热 |
心脏期时收缩、心房颤动 |
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3)精神神经系统 |
头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木 |
肢体麻木 |
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4)消化系统 |
恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛，腹泻、口腔炎 |
味觉异常 |
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5)肝脏 |
GOT、GPT、ALP、LDH升高 |
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6)血液 |
贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低 |
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7)肾脏 |
BUN、肌酐升高、蛋白尿、 |
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8)其他 |
倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、CPK、CPR、尿酸升高，血清总蛋白减少 |
低钠血症 |
注1)：在这种情况下应停止服用。
注2)：在这种情况下应减量或停药，进行适当处理。
【禁忌】
1.对本品制剂的成份有过敏史的患者。
2.妊娠的妇女(参照[孕妇及哺乳期妇女用药]项)。
【注意事项】
慎重用药（对下列患者应慎重用药）：
1.有双侧或单肾动脉狭窄的患者（见2.重要的基本注意事项）。
2.有高血钾的患者，有可能使肝功能恶化，并且，据推测活性代谢坎地沙坦的清除率低下，因此应从小剂量开始服用，慎重用药（参照[药代动力学]项）。3.有严重肾功能障碍的患者（由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药）。
4.有药物过敏史的患者。
5.老年患者（参照[老年患者用药]项）。
重要的基本注意事项：
(1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，服用肾素－血管紧张素－醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。
(2) 由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。
(3) 由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降。特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。进行血液透析的患者。严格进行限盐疗法的患者。服用利尿降压药物的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者) 。
(4) 因降压作用同，有时出现头昏、蹒跚，故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。
(5) 于术前24小时最好停止服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在困产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到10ml/kg日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增多，另外也有报道，给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压，肾衰，高钾血症，头颅发育不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩。因此，孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。在灌胃给予困产期以及哺乳期大白鼠本制剂后，10mg/kg日以上给药组，可看到新生仔肾盂积水的发生增多。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。因此哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应该在观察患者的状态下慎重服用。
【药物相互作用】注意并用(合并用药时应注意)保甲利尿药、螺内酯、氨苯螺定等、补钾药：临床表现及处理方法：可出现血清钾浓度升高，应注意。利尿降压药、呋塞米、三氯加塞腠等：临床表现：接受利尿降压药治疗的患者初次服用本质及时，有可能增强降压作用，故应从小剂量开始，慎重用药。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ⅡAT，受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT，受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有人认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2～8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心血压患者，对脑血流量无影响。
【药代动力学】
1.血药浓度
对原发性高血压患者8例（38~68岁），1日1次，4mg早饭后首次服药，然后，停药1天，再连续7天反复服药时，血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-Ⅱ，但几乎未检出原形药物。第1天（初次给药后）及第9天（7天反复服药后）坎地沙坦的血药浓度在服药4～6小时达峰值后，缓慢下降。
对老年原发性高血压患者（65~70岁）6例，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后停药1天，再连续7天反复服药时，血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。另外，伴有肾功能障碍（血清肌酐0.6~3.6/dl）的高血压患者18例以及伴有肝功能障碍（ICG R15;15.0~28.0%）的高血压患者8例，1日1次，同样服用4mg时，其血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。
健康成年男性共168例，原发性高血压以及老年原发性高血压患者共30例，伴有肾功能障碍的高血压患者18例，伴有肝功能障碍的高血压患者8例，总计224例，所得到的2886点的血中坎地沙坦浓度测定值，研究了性别、年龄、体重、肝功能指标（GOT、GPT）、肾功能指标（血清肌酐、BUN）、血中白蛋白值以及有无高血压几项与坎地沙坦的清除率、分布容积和相对生物利用度的相关性，其结果被推定为肝功能障碍患者（GOT值﹥40或GPT﹥35），清除率降低45%。
2.尿中排泄率
对原发性高血压患者（38~68岁）8例，老年原发性高血压（65~70岁）6例，伴有肾功能障碍的高血压患者18例，伴有肝功能障碍的高血压患者8例，1日1次，4mg早饭后首次服药，停药1天后，再连续7天反复给药时，在尿中均未检出原型药物，活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-Ⅱ被排出。在服药至24小时的尿中坎地沙坦以及M-Ⅱ的总排泄率在原发性高血压患者为11~12%，老年原发性高血压患者11~12%，伴有肝功能障碍的患者约为11~12%，三者之间几乎看不到差异。伴有肾功能障碍的高血压患者的尿中排泄率：血清肌酐在于3.0mg/dl的患者，第一天为1.1%，第九天为1.8%，血清肌酐小于1.5mg/dl的肾功能正常者，第一天为6.8%，第九天为9.3% 。从以上反复给药时的血药浓度、尿中排泄度来看，可以认为原发性高血压患者、老年原发性高血压患者、伴有肝功能障碍的高血压患者以及伴有肾功能障碍的高血压患者都未见药物蓄积性。
【贮藏】密闭，在凉暗处（避光并不超过20°C）保存。
【包装】铝塑泡罩包装，7片*2板。
【有效期】24个月
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH02702006
【批准文号】国药准字H20060174
【生产企业】昆明源瑞制药有限公司
高血压是一种多基因遗传疾病，受环境、心理等多种因素影响，发病机制复杂，坎地沙坦酯分散片能够治疗这种疾病，稳定患者血压。但是患者在服用坎地沙坦酯分散片可能产生哪些不良反应呢?
1.血管性水肿——患者服用坎地沙坦酯分散片时，可能出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。
2.晕厥和失去意识——坎地沙坦酯分散片过度的降压作用可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可能会出现血压的迅速降低。
3.急性肾功能衰竭——可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
因此，患者在服用坎地沙坦酯分散片时治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，根据具体情况缓慢进行。
坎地沙坦酯分散片是一种新型血管紧张素Ⅱ受体亚型ATl拮抗剂。坎地沙坦酯分散片被口服后经吸收代谢，能特异地作用于AT受体，而对AT受体无影响，具有良好的降压效果，并且对心衰也有明显的治疗作用。
患者在服用坎地沙坦酯分散片的时候，可能产生哪些副作用?
坎地沙坦酯分散片可导致患者血管性水肿，有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿症状的血管形水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。
另外，坎地沙坦酯分散片还可使得患者因为过度的降压引起晕厥和失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可能会出现血压的迅速降低。
因此，患者在使用坎地沙坦酯分散片治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。一旦出现了副作用，患者应该跟随医嘱适当调整用量。
坎地沙坦酯分散片在高血压患者体内析出有效成分——坎地沙坦酯，在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，而坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。坎地沙坦酯分散片的功效是什么？
坎地沙坦酯分散片具有以下功效特点：
1.强效：降压效果优于氯沙坦，使用剂量在己上市的ARB中是最低的。
2.长效：消除半衰期为9小时，口服8mg24小时后尚保持50%抑制作用，降压效应可维持48小时。
3.对各种程度的肾功能不全及轻中度肝功能受损病人的药代动力学参数无明显变化。
4.与食物无相互作用，对代谢无影响。
5.用药后3-4小时达血药峰值，重复给药无蓄积现象。
6.不良反应较少，与安慰剂相似。
由此可以看出，坎地沙坦酯分散片的功效由其药理特点决定，患者的服用坎地沙坦酯分散片进行高血压治疗的时候，可以注意其特点，按需服用。
坎地沙坦酯分散片的临床作用有哪些?左室肥厚是原发性高血压最常见的并发症，约三分之一的高血压患者会发生左室肥厚。坎地沙坦酯分散片除了能够在临床上发挥对高血压的治疗外，还能够缓解原发性高血压合并左室肥厚，达到较好的降压效果。
研究表明，左室肥厚是心力衰竭及其他心血管事件的独立危险因素。而血压达标与否与左室肥厚有着密切关系，而控制血压和抗心肌重塑、保护靶器官、减少致死率与致残率是高血压患者治疗的最终目的。
坎地沙坦酯分散片在体内水解为坎地沙坦后，选择性阻断AngⅡ的Ⅰ型受体，避免了体内过多的血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体的结合，松弛了血管平滑肌扩张血管，从而发挥降压作用。通过血管紧张素—醛固酮系统减少交感神经活性、改善心肌能量代谢及毛细血管再生、控制胶原纤维形成改善心肌纤维化，从而逆转左室肥厚，达到良好的降压作用。
坎地沙坦酯分散片用于治疗原发性高血压，既可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。坎地沙坦酯分散片中的药效成分在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。
另有认为，坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。
在高血压患者进行的实验显示，患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素1浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续服用，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发生性高血压患者，对脑血流量无影响。
原发性高血压和2型糖尿病均为中老年人常见病，高血压合并糖尿病的患病率为20%-40%，临床上常用二氢吡啶类拮抗剂(CCB)拉西地平和选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)坎地沙坦酯片两药联合应用对高血压合并2型糖尿病患者的治疗效果报告。
糖尿病肾病早期及临床肾病期，肾小球基底膜增厚及硬化使肾小球滤过率下降促使血压升高，而高血压加速糖尿病肾病的进展。有效减低血压可减少蛋白尿，减轻肾脏损害。
拉西地平是新一代长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对轻中度高血压的降压作用稳定，持久而安全。拉西地平有利于靶器官的保护，是一个经济有效的降压药。
拉西地平和坎地沙坦酯联合运用能够更好的控制高血压合并糖尿病患者的血压，并减少肾脏等靶器官的损伤。两药单独运用和联合运用短期内对尿素氮，肌酐的改善无明显差异，既减少单一用药时剂量较大引起的不良反应，1日1次服药方便相对费用低可增加患者的医从性，值得临床实践推广。
原发性高血压是损害人体心脑、肾、眼等器官最主要的危险因素之一。高血压靶器官损害与血压升高关系密切，血压越高，持续时间越长，靶器官损害严重。坎地沙坦酯分散片能和什么药物一起吃吗？
坎地沙坦酯分散片是一种新型的选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂，而吲达帕胺是非噻嗪类利尿剂，两者联用，能发挥出怎样的协同作用?
坎地沙坦酯分散片与利尿剂合用是治疗高血压一种合理有效的合用方案，尤其对难治性高血压或原发性轻中度高血压患者。
吲达帕胺为非噻嗪类利尿剂，降压作用不仅与钙拮抗剂、利尿作用有关，而且还可通过血磷浓度降低缩血管前列腺素及显著升高舒血管前列腺素来降压。另外还可使血浆肾素、AngII、醛固酮降低从而使血压下降。
临床研究说明坎地沙坦酯分散片和吲达帕胺缓解片联用比坎地沙坦酯片单用的降压疗效好，与一般利尿剂相比，吲达帕胺不影响糖脂代谢。
因此，坎地沙坦酯分散片与吲达帕胺联用治疗轻中度原发性高血压患者较单用坎地沙坦酯片血压下降更明显。
坎地沙坦酯分散片的商品名叫奥必欣，是坎地沙坦的前体药，在溶液中分解为坎地沙坦。坎地沙坦酯分散片中的有效成分可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。其中，坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。
高血压患者在服用坎地沙坦酯分散片进行降压的时候需要注意些什么呢?
1.高血钾患者在服用坎地沙坦酯分散片的时候，鉴于可能会出现高血钾，临床用药时应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
2.肝功能恶化或黄疸患者在服药过程中，鉴于可能会出现AST(GOT)、ACT(GPTO，γ-GTP)等值升高的肝功能障碍或黄疸，也应密切观察患者情况，适时按合理方式调整用量。
3.而对坎地沙坦酯分散片的成分有过敏史的患者，禁止服用这种药物。
患者在服用奥必欣的时候，应该注意以上事项，以免药效受到影响而无法使得疾病得以控制。
坎地沙坦酯分散片又称奥必欣，常见用法用量为口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要时可增加剂量至12mg。坎地沙坦酯分散片常见的包装规格为30片/瓶，常用药用塑料瓶包装，14片/板，1板/盒，铝塑起泡包装。
那么处于孕期以及哺乳期的妇女又能否服用坎地沙坦酯分散片这种药物呢?
除动物实验外也有报道在妊娠中期和晚期，给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压，肾衰，高钾血症，头颅发育不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩，颅面畸形等。因此，从动物实验的结果中可见，孕妇或有妊娠可能的妇女禁用坎地沙坦酯分散片。
另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药，若必须服药时，应停止哺乳。
坎地沙坦酯分散片中的有效成分坎地沙坦酯是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)，与氯沙坦同属二苯咪唑类，作用相似。
坎地沙坦酯为一前体药物，与氯沙坦同属二苯咪唑类，在体内经肠道吸收，完全水解为去酯坎地沙坦的活性代谢物，但坎地沙坦酯分散片与血管紧张素受体Ⅰ(AT1)的结合力比氯沙坦强80倍。坎地沙坦酯分散片怎么用呢？
坎地沙坦酯分散片常见用法为口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要时可增加剂量至12mg。坎地沙坦酯分散片与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用，在健康受试者口服避孕药情形下，亦无明显相互作用。
由于坎地沙坦酯分散片不通过P450肝药酶体系代谢，并对P450代谢无影响，因此，坎地沙坦酯分散片与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用。
患者在服用坎地沙坦酯分散片应注意其与其它药物的相互作用，以保证疗效。
请仔细阅读奥必欣·金莎坦 坎地沙坦酯分散片说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！