【药品名称】
通用名称：厄贝沙坦片
商品名：安来
英文名：IrbesartanTablets
汉语拼音：Ebeishatan Pian
【成份】本品活性成份为厄贝沙坦。
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。
【规格】75mg
【用法用量】通常建议的初始剂量和维持剂量为每日0.15g(二片)，饮食对服药无影响。其余详见说明书。
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】已知对本成分过敏。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。
【注意事项】详见说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：
作为保险措施，在妊娠的前三月最好不使用本品，在计划妊娠前应转换为合适的替代治疗。在妊娠的第4月至第9月，直接作用于肾素-血管紧张素系统的物质能引起胎儿和新生儿的肾功能衰竭，胎儿头颅发育不良和胎儿死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕妇．如果被查出怀孕，应尽快停用本品，如果由于疏忽治疗了较长时间，应超声检查头颅和肾功能。
泌乳：本品禁用于哺乳期。厄贝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚．厄贝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。
【儿童用药】本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。
【老年用药】尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需调整剂量。
【药物相互作用】
利尿剂和其它抗高血压药物：当本品和其它降血压药物合用时，其降血压效应可能增强。然而，本品可和其它降血压药物如长效钙通道阻断剂、β受体阻断剂和噻嚎类利尿剂安全地合用。当首次使用本品之前已用过高剂量利尿剂可能导致容量消耗和低血压的风险。
补钾药物和保钾利尿剂：基于其它能影响肾素-血管紧张素系统的药物的临床使用经验，合用保钾利尿剂、补充钾、含钾的盐替代物或者其它能增加血清钾水平(例如肝素钠)的药物可以导致血清钾的增高，因此不建议合用。
锂剂：当锂剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时，有报道血清锂可逆性升高和出现毒性作用。而且噻嚎类利尿剂可减少肾脏对锂的清除，类似的效应在本品的使用中罕有报道。因此不推荐合并使用。如果本品需要和锂剂合用时，推荐对血清锂浓度进行仔细监测。
有关药物相互作用的其它信息：在健康健男性受试者中，当和厄贝沙坦15mg合用时，地高辛的药代动力学没有改变。当和双氢克尿噻合用时，厄贝沙坦药代动力学没有受影响。厄贝沙坦主要由CYP2C9代谢，较少部分通过葡萄糖醛酸化代谢。抑制葡萄糖醛酸转移酶途径不会导致临床意义的相互作用。在体外试验中，可观察到厄贝沙坦和华法林、甲苯磺丁脲(CYP2C9底物)和尼非地平(CYP2C9抑制剂)之间的相互作用。然而在健康男性受试者中，当厄贝沙坦和华洼林合用时没有观察到有意义的药代动力学和药效动力学的相互影响。当和尼非地平合用时，厄贝沙坦的药代动力学不受影响。CYP2C9诱导剂如利福平对厄贝沙坦药代动力学的影响量有相关研究。基于体外试验资料，和那些代谢依靠细胞色素P450同工酶CYPIA1、CYPIA2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4的药物不会发生相互作用。
【药物过量】成年人本品剂量达900mg/日，连续8周给药没有显示毒性。厄贝沙坦过量最可能的表现为低血压和心动过速，也会发生心动过缓。本品过量的治疗无相关的特殊资料。应对患者严密监测，治疗应该是总体和支持性的。建议的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭对药物过量治疗有用。血液透析不能清除厄贝沙坦。
【药理毒理】厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-Ⅱ受体(AT1亚型)拮抗剂。
不管血管紧张素-Ⅱ的来源或合成途径如何，它应该能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素-Ⅱ的作用。其对血管紧张素-Ⅱ受体(AT1)选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-Ⅱ水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。给予无电解质紊乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时，血清钾不会受到明显影响。厄贝沙坦不抑制血管紧张素转换酶(ACE或激酶Ⅱ)，在该酶的作用下能生成血管紧张素-Ⅱ，也能将缓激肽降解为非活性代谢物。厄贝沙坦的活性不需要代谢激活。
在使用与临床相关剂量时没有异常的机体或靶器官毒性作用的证据。在临床前安全性研究中，高剂量(鼠使用剂量为≥250mg/kg/日：恒河猴使用剂量为≥100mg/kg/日)的厄贝沙坦导致了红细胞参数(红细胞数，血红蛋白，血容比积)的减少。在很高剂量时(≥500mg/kg/日)，厄贝沙坦可在鼠和恒河猴中诱导肾脏变性作用(如间质性肾炎，肾小管肿胀，血浆尿素氮和肌酐浓度的升高)，被认为是继发于该药的低血压效应，后者可能导致肾脏灌注不足。而且厄贝沙坦可诱导肾小球旁器的增生/肥厚(当鼠使用剂量≥90mg/kg/日，恒河猴使用剂量为≥10mg/kg/日)。所有这些改变被认为是由于厄贝沙坦的药理作用所致。就厄贝沙坦在人类使用的治疗剂量而言，肾小球旁墨细胞的增生/肥厚与其无关。
尚无该药致突变、促有丝分裂和致癌的证据。
厄贝汐坦的动物研究显示其对鼠胚胎短暂的毒性效应(肾盂成腔增加，输尿管或皮下水肿)．出生后就消除。在兔子实验中，使用能明显引起雌性毒性作用的剂量时可观察到流产或早期吸收。在鼠和兔子实验中没有观察到致畸效应。
【药代动力学】口服给药后，厄贝沙坦吸收良好：其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。
厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%，几乎不和血液细胞结合，其分布容积为53-93升。口服或静脉给予14C厄贝沙坦后，血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦(大约6%)。体外实验显示厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢，同工酶CYP3A4几乎没有效应。
厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。当口服剂量大于600mg(两倍的最大推荐剂量)时，可观察到其不能按比例地增加，其机理尚不明确。口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为157-176和3.0-3.5ml/min，厄贝沙坦的终末清除半衰期为11-15小时．按每日一次的服药方法，三天内达到血浆稳态浓度。重复每日一次给药后血浆内积蓄有限(<20%)。在某个研究中观察到女性高血压患者厄贝沙坦的浓度较高。然而，其半衰期和积蓄没有差异。女性患者不需药物剂量调整。厄贝沙坦的Cmax和AUC值在老年受试者(≥65岁)比那些年轻受试者(18-40岁)高。然而终末半衰期没有明显改变。老年患者也不雷要调整剂量。
厄贝沙坦及其代谢产物由胆道和肾脏排泄。口服或静脉给予14C厄贝沙坦后，大约20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在粪便中．不足2%的剂量以原型在尿液中排泄。
肾功能损害：肾功能损害的患者或那些进行血液透析的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。厄贝沙坦不能经血液透析清除。
肝功能损害：对轻度至中度肝硬化的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。对严重肝功能损害的患者没有进行药代动力学的研究。
【贮藏】密封保存。
【包装】7片/板，4板/盒。
【有效期】36个月
【批准文号】国药准字H20030016
【生产企业】浙江华海药业股份有限公司
厄贝沙坦片用于治疗原发性高血压，是一种选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，那么厄贝沙坦片的副作用是什么？
厄贝沙坦片的常见不良反应为头痛、眩晕、心悸、过敏性紫癜等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。
有医生根据患者病情予口服厄贝沙坦，但患者服药第3天出现皮肤瘙痒，第4天双腿外侧、下腹部及腰部皮肤先后出现大小不一的风团，局部连成片状，面部、眼睑无水肿。
一般来说，厄贝沙坦片的副作用不算是很大，只要患者是按照正确的用法用量服用，副作用是会适当减少的。
厄贝沙坦片的作用是什么
厄贝沙坦片用于治疗原发性高血压，是一种选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，厄贝沙坦片在临床广泛用于治疗高血压、冠心病，特别是对于高血压合并早期糖尿病肾病患者尤为适用。
厄贝沙坦片的用法用量是口服：推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。
最后，笔者建议有需要服用厄贝沙坦片的患者，可以根据自身的情况，在医生的指导下正确用药。
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近年各国均已把血管紧张素Ⅱ受体阻断剂列为高血压治疗的首选用药之一。厄贝沙坦片能特异性地拮抗血管紧张索转换酶1受体(ATl)，对ATl的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断AngII与ATI受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。
对于合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗，通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，饮食对服药无影响，一般情况下，厄贝沙坦片150mg，每天1次比75mg能更好的控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。
据国外资料报道，口服给药后，厄贝沙坦吸收良好，其绝对生物利用度为60%-80%，进食不会明显影响其生物利用度。
近年报道，厄贝沙坦对于慢性充血性心力衰竭，局灶性脑出血及高血压高尿酸血症有很好的治疗效果。观察结果证实，厄贝沙坦治疗原发性高血压疗效确切，不良反应少，耐受性好，值得临床推广。
厄贝沙坦片能够治疗高血压，而高血压病是危害人民生命健康最常见的慢性病之一。我国不仅高血压病发病率高、控制率低，仅有患者4.4%的血压得到有效控制，成为引起脑卒中、冠心病、肾功能不全等疾病高发的重要危险因素之一。
从药物经济学的角度出发，治疗疾病时把用药的安全性、有效性、经济性处于同等位置，其目的不仅是单纯节约卫生资源，而是更有利于合理用药，减少药品不良反应和药源性疾病的发生。
根据病因不同，临床将高血压分为原发性高血压(占90%)和继发性高血压(占10%)两类。
目前，临床上治疗原发性高血压的药物品种较多、效果不一、价格差距大。
厄贝沙坦片作为一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)，降压作用显著，对心血管疾病有独特疗效，世界卫生组织(WHO)已将其定为一线降压药物。
厄贝沙坦片是常用于降压的，是赛诺菲（杭州）制药有限公司生产的。那么，厄贝沙坦片可以吃半片吗?
这种药片的常见规格为每片75mg和150mg，常见的用量为150mg，每日一次，如果是75mg/片的规格则需要服用两片，至于能否服用半片，患者需要根据自身的病情以及对药物的敏感程度而定，详情应遵医嘱，请勿随意停药或减量。
厄贝沙坦片为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受体抑制剂，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。
据国外资料报道，厄贝沙坦片口服后能迅速吸收，生物利用度为60-80%，不受食物的影响。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。
厄贝沙坦片的价格是多少呢
厄贝沙坦片的代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg后，约1.9小时血药浓度达峰值，峰浓度约为4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。
总之，厄贝沙坦片的效果是值得肯定的，笔者建议有需要服用该药的患者，在医生的指导下正确用药。
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厄贝沙坦片是一种治疗高血压的药物，患者可每日1次口服，减少了服药次数，提高了老年人的用药依从性。
与传统的治疗药物卡托普利相比，厄贝沙坦片对可断裂舒缓激肽的激肽酶Ⅱ无影响，因而在降压同时不产生咳嗽、血管性水肿等ADR。而且老年高血压患者使用厄贝沙坦降压的疗效优于卡托普利。
还有研究使用厄贝沙坦片治疗组仅1例用药后出现乏力疲劳，1例用药后出现头晕，随着治疗时间的继续，症状随之减轻，未影响治疗，对血常规、肝肾功能无明显不良影响。
厄贝沙坦总的用药剂量较小，平均用量137.5mg可使收缩压和舒张压分别降低19.1mmHg和14.7mmHg，在相似的剂量下降压作用大于上述报道，有效果比率也较高，而无1例出现咳嗽，提示该药对国人的降压作用更好、不良反应更少。其降压疗效与赖诺普利相似，而无咳嗽反应。本文的不足之处是例数较少，未进行长期疗效及动态血压观察。
厄贝沙坦片是一种血管紧张肽受体阻滞剂，其中的有效成分厄贝沙坦能通过选择性阻断受体，抑制肾素-血管紧张肽系统从而降压。
厄贝沙坦是一种新型的对AT1受体有较强亲和力。氯沙坦和厄贝沙坦在药动学上不同，后者无须在体内转化为代谢产物起作用。从药效学上看也不同，体外研究证明厄贝沙坦对受体亲和力比氯沙坦强10倍。
因此，厄贝沙坦是一种长效、能平稳降压的药物。此外，厄贝沙坦片的不良反应轻，仅有少数人有轻度头痛、头晕、恶心及干咳，与文献报道相近。
患者常口服厄贝沙坦片，常见的用法用量为0.15g，一日1次。根据病情不同可将厄贝沙坦片的用量增至0.3g，一日1次。
厄贝沙坦片也可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。
厄贝沙坦片不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
近年来，大量研究表明转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ的受体拈抗剂可通过抑制AngIl的合成或者降低甚至阻断其生物活性而减慢糖尿病肾病(DN)的发展。
厄贝沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，在肾脏疾病治疗中的疗效可以归纳为降低血压及肾内灌注压、减少尿蛋白、防止肾小球硬化或延缓慢性肾功能衰竭的进展等闭。
肾素血管紧张素醛固酮系统在糖尿病肾病的发生发展中起着重要作用。血管紧张素Ⅱ可影响肾血流动力学，是导致肾小球内“三高”形成的主要原因。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过抑制其合成或阻止其受体介导的生物效应，降低肾血管阻力。
选择性扩张出球小动脉，降低“三高”而减少尿蛋白，防止肾小球硬化及肾功能的恶化。
丹参注射液和厄贝沙坦联合使用可以产生拈抗效果，互补它们在临床应用的治疗效果，从而更有效地阻断RAs活性升高对肾的产生的不良作用，同时显著减少DN患者尿蛋白水平，降低肾脏损伤，并有效地保护肾功能。
高血压是以血压升高为主要临床表现伴有或不伴有多种心血管危险因素的综合征，是最常见的心血管疾病之一。
据流行病学的研究显示，在我国高血压患者中，轻中度高血压最常见，占高血压患者的87.7%。高血压病大多发展缓慢，若能早期给予及时规范的治疗，则可控制病情的进展，减少脑血管意外、冠心病、肾功能衰竭等并发症的发生。
由此可见，有效防治高血压是预防心脑血管病的根本所在。
厄贝沙坦片是一种选择性血管紧张素II受体拮抗剂，能够通过与血管平滑肌ATl受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用，进而使末梢血管阻力降低。
那么处于孕期的妇女能否服用此药呢?答案是否定的，处于妊娠和哺乳期妇女禁用此药，这是厄贝沙坦片的药物说明书中明确指出的，因此，处于孕期的妇女非必要情况下不可服用此药，详情应遵医嘱。
厄贝沙坦片中的有效成分厄贝沙坦能直接作用于ATl受体而发挥降压作用，它除了具有血管紧张素转化酶抑制药的许多特点外，还克服了血管紧张素转换酶抑制剂的某些不良反应。
厄贝沙坦片从理论上更安全有效，本研究资料显示，对原发性高血压，厄贝沙坦和贝那普利均有明显降压效果，两者降压幅度相仿。
有研究显示，在给药早期有时ACEI的降压效果更强。而ARB具有确切的降压作用，且不受性别、年龄的影响，也不影响心率，大部分呈剂量相关，有较高的峰谷比。
临床实践资料显示，厄贝沙坦降压总有效果比率为91%。厄贝沙坦片在耐受性方面比ACEI有较大优势，较少发生干咳、血管性水肿，不易出现心动过速和停药后血压反跳，较少出现首剂低血压，常见不良反应有头痛、眩晕、乏力疲劳等。
厄贝沙坦片治疗原发性高血压疗效确切，安全性高，干咳等不良反应发生率明显低于贝那普利，患者易于耐受。
厄贝沙坦片是一种口服起效的、特异性AngII受体(ATI型)拮抗剂。厄贝沙坦的选择性与ATI型受体结合，且该结合作用持久，从而更好地发挥作用。
在肾脏疾病的进展中，肾素一血管紧张紊一醛固酮(RAS)系统的激活起着至关重要的作用。AngII受体拮抗剂(ARB)对肾脏的保护作用是通过降低全身血压和肾小球内压，达到保护肾脏和延缓肾脏疾病损伤进展的目的。
患者在服用厄贝沙坦片的时候，应该注意以下事项：
1、开始治疗前应纠正血容量不足和钠的缺失。
2、肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。
3、肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。
4、厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。